Lq2

Lq2はサソリ Leiurus quinquestriatusの毒の成分です。様々なカリウムチャネルを阻害しますが、中でも内向き整流カリウムイオンチャネル ROMK1を阻害します。 ^[1]

別名

Lq2 は、カリウムチャネル毒素 alpha-KTx 1.2、Charybdotoxin-2、ChTX-Lq2、ChTx-d、毒素 18-2、または Lqh 18-2 としても知られています。

語源

Lq2という名前は、毒素が存在する動物種の名前に由来しています。^{[2] Lq2は}サソリ Leiurus quinquestriatus（Lq）に存在します。 ^[3]^[4] Lq2は、以前に発見され、カリウムチャネル遮断薬でもあるLq1と構造的に類似しています。

出典

Lq2 は、デスストーカー、イスラエル砂漠サソリ、イエロースコーピオンなど、さまざまな名前で知られるサソリ Leiurus quinquestriatus の毒の成分です。

構造

Lq2は37アミノ酸からなる小さなペプチドである。Lq2は古典的なサソリ毒α-β骨格を含み、神経毒カリブドトキシン（CTX）と構造的に類似している。^{[5] Lq2は}αヘリックスおよびβシートで構成され、ジスルフィド結合を含むαβ3ループで接続されている。タンパク質の3次元構造は核磁気共鳴技術を使用して再構築されている。^[5]

ターゲット

Lq2は3種類のカリウムチャネルすべてと相互作用します: ^[6]電圧活性化型、Ca ²⁺活性化型、内向き整流型カリウムチャネル。^[7] Lq2のユニークな特徴は、特定の内向き整流型カリウムイオンチャネル、特に腎外髄質カリウムチャネルROMK1に対する高い親和性です。このイオンチャネルは、静止膜電位の調節に寄与します。

作用機序

すべてのカリウムチャネルは同じイオン伝導性の外側の細孔構造を共有しているため、Lq2 は 3 種類のカリウムチャネルすべてに結合します。Lq2 は ROMK1 イオンチャネルの細孔形成領域 (P 領域) 内の TXXTX-GT-XXTX-GY/F-Gt K+ 選択セクションと相互作用します。Lq2 はチャネルをブロックし、その β シートと 1:1 の化学量論比で結合します。^[8]

治療目的の使用

Lq2の潜在的な用途は主に心血管疾患である。^[3]

参考文献

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