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KSC-12-192はκ-オピオイド受容体の研究に用いられる薬物であり、バイアスアゴニストとして作用する。[ 1 ]
KSC-12-192は、試験管内においてβ-アレスチン2のリクルートよりもGタンパク質結合を優先的に活性化する。これは、KORを介した鎮痛作用とそれに伴う不快感を区別するために開発された他の多くのKORリガンドと共通する固有の活性である。
既知のKOR Gタンパク質バイアスアゴニストのほとんどと比較して、KSC-12-192とその親化合物ML138は立体異性体を示さない。
同じ置換トリアゾール骨格を持つ試験化合物群の中で（表参照）、KSC-12-192はヒトKORアゴニストとして報告されている中で最も高いin vitro効力を示した（EC50 = 31nM [ 2 ]）。