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G q共役膜エストロゲン受容体（G q -mER）は、視床下部に存在するGタンパク質共役受容体であり、まだクローン化されていない。[1] [2]これは、ホスホリパーゼC-タンパク質キナーゼC-タンパク質キナーゼA（PLC-PKC-PKA）経路にG q共役した膜関連受容体である。 [1] [2]この受容体は、エネルギー恒常性の制御に関与している。[1] G q -mERはエストラジオールに結合して活性化され、推定上の膜エストロゲン受容体（mER）である。[1] [2] 4-ヒドロキシタモキシフェン（アフィモキシフェン）と構造的に関連する非ステロイド性ジフェニルアクリルアミド誘導体STXは、エストラジオールよりも強力な受容体アゴニスト（親和性が20倍高い）として発見されている。[1] [2] [3]フルベストラント（ICI-182,780）はGq -mERの拮抗薬として同定されているが、選択的ではない。[3]
参照
参考文献
- ^ abcde Qiu J、Bosch MA、Tobias SC、Krust A、Graham SM、Murphy SJ、他 (2006 年 5 月)。「G タンパク質結合エストロゲン受容体は視床下部によるエネルギー恒常性制御に関与している」。The Journal of Neuroscience。26 ( 21 ): 5649–5655。doi : 10.1523 /JNEUROSCI.0327-06.2006。PMC 2678732。PMID 16723521。
- ^ abcd Laredo SA、Villalon Landeros R、Trainor BC（2014年10月）。「エストロゲンの行動に対する急速な影響：環境調節と分子メカニズム」。Frontiers in Neuroendocrinology。35 （4 ）：447–458。doi ：10.1016/ j.yfrne.2014.03.005。PMC 4175137。PMID 24685383。
- ^ ab Micevych PE、Kelly MJ ( 2012 )。「膜エストロゲン受容体による視床下部機能の調節」。 神経内分泌学。96 (2): 103–110。doi :10.1159/000338400。PMC 3496782。PMID 22538318。