ガルニセルチブ

ガルニセルチブ
臨床データ
; 投与経路	PO
識別子
	IUPAC名 4-(5,6-ジヒドロ-2-(6-メチル-2-ピリジニル)-4 H -ピロロ(1,2-b)ピラゾール-3-イル)-6-キノリンカルボキサミド;
CAS番号	700874-72-2;
パブケム CID	10090485;
ケムスパイダー	8266022;
ユニ	3OKH1W5LZE;
ケッグ	D10437;
チェビ	チェビ:137064;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID00220362;
化学および物理データ
式	Ｃ２２Ｈ１９Ｎ５Ｏ
モル質量	369.428 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 N1=CC=C(C2=CC(=CC=C12)C(=O)N)C1=C2N(N=C1C1C=CC=C(N=1)C)CCC2;
	インチ InChI=1S/C22H19N5O/c1-13-4-2-5-18(25-13)21-20(19-6-3-11-27(19)26-21)15-9-10-24-17-8-7-14(22(23)28)12-16(15)17/h2,4-5,7-10,12H,3,6,11H2,1H3,(H2,23,28); キー:IVRXNBXKWIJUQB-UHFFFAOYSA-N;

ガルニセルチブ（LY2157299）は、イーライリリー社が以前開発していた低分子実験癌治療薬です。TGF-β阻害剤です。^[1]イーライリリー社によるガルニセルチブの開発は2020年1月に中止されました。^[2]

ガルニセルチブは肝細胞癌の治療を目的とした第II相試験で検討された。^[3]前臨床では、ガルニセルチブとPD-L1阻害薬の併用により腫瘍増殖抑制の改善がみられた。^[4]

参考文献

^ 「リリーオンコロジーパイプライン - リリーUSA」www.lillyoncologypipeline.com。
^ 「イーライリリー、第4四半期の在庫一掃で抗がん剤3剤を削減」
^ ClinicalTrials.govの「肝細胞癌患者を対象とした LY2157299 の研究」の臨床試験番号NCT01246986
^ Holmgaard RB、Schaer DA、Li Y、Casaneda SP、Murphy MY、Xu X、Inigo I、Dobkin J、Manro JR、Iversen PW、Surguladze D、Hall GE、Novosiadly RD、Benhadji KA、Plowman GD、Kalos M、Driscoll KE (2018 年 6 月)。「TGFβ 経路を標的とする TGFβRI 小分子阻害剤ガルニセルチブは、単独療法およびチェックポイント遮断薬との併用で、抗腫瘍免疫を促進し、永続的な完全奏効をもたらします」。Journal for Immunotherapy of Cancer 。6 ( 1): 47。doi : 10.1186/ s40425-018-0356-4。PMC 5987416。PMID 29866156。