フェリックス・ホフマン

フェリックス・ホフマン
生まれる	1868年1月21日
死亡	1946年2月3日(1946-02-03)（享年78歳）

フェリックス・ホフマン（1868年1月21日 - 1946年2月8日）は、ジアモルフィンの再合成（ 23年前に合成したCRアルダー・ライトとは独立）で知られるドイツの化学者であり、このジアモルフィンはバイエル社の商標名「ヘロイン」で広く知られるようになった。また、アスピリンの合成でも知られるが、これがホフマン自身の主導によるものか、アーサー・アイヒェングリュンの指示によるものかは議論がある。

フェリックス・ホフマンは、1868年1月21日、ドイツのルートヴィヒスブルクで実業家の息子として生まれた。1889年、薬学を学ぶためミュンヘンのルートヴィヒ・マクシミリアン大学で化学を学び始め、1890年に薬学国家試験に合格して修了した。1891年、ミュンヘン大学を優秀な成績で卒業。2年後、「ジヒドロアントラセンの特定の誘導体について」と題する論文を完成させ、やはり優秀な成績で博士号を取得した。^[1] 1894年、研究化学者として バイエルに入社。

1897年8月10日、ホフマンはバイエル社でアーサー・アイヒェングリュンの下で働いていたときに、アセチルサリチル酸（ASA）を合成した。サリチル酸と酢酸を組み合わせることで、化学的に純粋で安定した形のASAを作り出すことに成功した。この結果の検証を担当した薬理学者は当初懐疑的だったが、この物質の効能と忍容性を調べる大規模な研究がいくつか完了すると、鎮痛、解熱、抗炎症作用のある物質であることが判明した。その後、バイエル社は、有望な有効成分を医薬品として供給するための費用対効果の高い製造プロセスの開発に取り組んだ。1899年に「アスピリン」という商標名で初めて販売され、当初はガラス瓶に入った粉末として販売された。^[2]

彼はまた、チャールズ・ロムリー・アルダー・ライト^[2]が以前に異なる分子をアセチル化することで達成したジアモルフィン（ヘロイン）を合成した。子供の咳から戦争の負傷まで、さまざまな病気の治療に使用されたため、その「英雄的」性質からヘロインと名付けられた。また、モルヒネ中毒者の治療にも使用され、時間の経過とともに中毒が悪化し、薬物に対する耐性レベルが上昇した。^[3]

アスピリンとヘロインの合成後、ホフマンは医薬品マーケティング部門に異動し、1928年に退職するまでそこに留まりました。^[1]

ホフマンは結婚せず、1946年2月8日にスイスで亡くなった。彼には子供がいなかったことが知られている。

ホフマンは、1934年に出版されたドイツの百科事典の脚注で、初めて自分がアスピリンの「発明者」（合成装置ではなく）であると主張した。その脚注では、父親が当時リウマチの治療に利用できる唯一の薬であったサリチル酸ナトリウムの苦味に不満を抱いていたと述べている。関節炎の治療に使用されていたサリチル酸ナトリウムの大量投与（6～8グラム）は、胃の内壁を刺激し、患者にかなりの痛みと炎症を引き起こすことがよくあった。彼は、より酸性度の低い化合物を探し始め、それがアセチルサリチル酸の合成につながったと主張した。アセチルサリチル酸は他のサリチル酸と同じ治療特性を持ちながら、胃の炎症を引き起こすと考えられていた強い酸性度を持たない化合物であった。^{[4] [2]}

アスピリンの開発に関して、別の功績も提示されている。1949年、バイエル社の元従業員アーサー・アイヒェングリュンはPharmazie誌に論文を発表し、その中でホフマンのアスピリン合成といくつかの関連化合物の合成を計画し指揮したと主張した。また、アスピリンの最初の秘密の臨床試験の責任者だったとも主張した。最後に、ホフマンの役割は彼（アイヒェングリュン）のプロセスを使用した最初の研究室での合成に限定され、それ以上のものではないと主張した。^[5]アイヒェングリュンはPharmazie誌に論文を発表した同じ月に亡くなった。

アイヒェングリュンのバージョンは、1999年にグラスゴーのストラスクライド大学薬学部のウォルター・スニーダーがこの件を再調査するまで、歴史家や化学者によって無視されていました。その結果、アイヒェングリュンの説明は説得力があり正しく、アイヒェングリュンはアスピリンの発明の功績に値するという結論に達しました。^[6]バイエルはプレスリリースでこれを否定し、アスピリンの発明はホフマンによるものだと主張しました。^[7]

2002年、彼は米国発明家殿堂入りを果たした。

• 英国医学雑誌に掲載された、アスピリンの発明はアイヒェングリュンによるものだとするスニーダーの論文。
• 帽子はエルフンデンでしたか？ (誰が発明したの?) (ドイツ語)