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テクネチウム(99m Tc)エタルフォラチドは、 Endocyte社が開発中の、非侵襲性の葉酸受容体標的型コンパニオンイメージング剤です。[ 1 ]エタルフォラチドは、葉酸受容体を標的とする低分子化合物と、テクネチウム-99mをベースとしたイメージング剤から構成されています。このコンパニオンイメージング剤は、癌細胞や炎症細胞など、葉酸受容体を発現する細胞を識別します。[ 2 ]
エタルフォラチドは現在、対応する低分子薬物複合体(SMDC)ビンタフォリドとともに、プラチナ耐性卵巣がんの第3相試験および非小細胞肺がんの第2b相試験で研究されている。葉酸受容体陽性の転移を有する患者を特定し、ビンタフォリドによる治療に反応する可能性が高い。[ 1 ] [ 2 ]がん、炎症性疾患、腎疾患の治療を目的とした他の葉酸受容体標的SMDCは前臨床開発段階にあり、エタルフォラチドをコンパニオンイメージング剤としても使用する予定である。[ 3 ] [ 4 ]
欧州医薬品庁(EMA)は、葉酸受容体陽性のプラチナ製剤耐性卵巣がん患者をペグ化リポソームドキソルビシン(PLD)と併用して治療するためのビンタフォリドとエタルフォラチドの販売承認申請(MAA)を審査している。[ 5 ]