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低分子薬物複合体（ SMDC）は、標的リガンド、リンカー、薬物ペイロードの。標的リガンドは、低分子量で高親和性のリガンドで構成され、強力な薬物に正確に結合されています。リンカーは、血流中で安定するように設計されており、SMDCが病変細胞に取り込まれると、標的リガンドから活性薬物を放出します。薬物ペイロードは、未修飾の形で投与すると生物学的利用能が低いか、治療用量レベルで非標的の形で投与するには毒性が高すぎる高活性分子です。このモジュール式アプローチにより、標的リガンド、リンカーシステム、薬物ペイロードを変化させて、さまざまな疾患用のSMDCを作成できます。 [ 1 ] 最も先進的なSMDCは、抗有糸分裂化学療法薬ビンブラスチンの誘導体であるビンタフォリドで、葉酸 と化学的に結合しています。 [ 2 ]哺乳類の転写を阻害するトリプトリドなどの強力な生物活性天然物は、グルコース輸送体の発現が増加した低酸素癌細胞を標的とするグルコース抱合体として最近報告されている。 [ 3 ]
SMDCは現在、Endocyte社によって癌、炎症性疾患、腎臓病の治療薬として開発されており、強力な薬剤をイメージング剤に置き換えることで作られるコンパニオンイメージング剤としても開発されている。[ 4 ] [ 5 ]