Loading article…
 | |
| 法的地位 | |
|---|---|
| 法的地位 |
|
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| パブケム CID |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニ |
|
| ケッグ |
|
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
|
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２６Ｈ２７Ｆ４Ｎ３Ｏ７ |
| モル質量 | 569.510 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| |
| |
エムリカサン（IDN-6556、PF-03491390）は、1998年にイドゥン・ファーマシューティカルズ社によって発明された潜在的な医薬品です。[1] [2]この医薬品は2005年にファイザー社に買収され[3]、その後2010年にコナタス・ファーマシューティカルズ社に売却されました。 [1]コナタス社は、2017年にエムリカサンの独占的開発および商品化のためにノバルティス社にライセンス供与しました。[4]
この物質は汎カスパーゼ阻害剤として作用し、抗アポトーシスおよび抗炎症作用を有する。[4]肝疾患の治療薬として開発され[5] 、非アルコール性脂肪肝炎肝硬変の治療薬としてFDAからファストトラック指定を受けている[6] [7] [8]この物質は広範な臨床試験に進んだ最初の汎カスパーゼ阻害剤であり、その新しい作用機序により、他の潜在的な用途に使用する研究が進められている。[9] [10]
参考文献
- ^ ab McCallister E (2010 年 8 月 9 日)。「IDUN IT AGAIN: Conatus が Idun の資産をファイザーから再取得、データが投資家を引き付けることを期待」BioCentury。
- ^ Linton SD、Aja T、Armstrong RA、Bai X、Chen LS、Chen N、他 (2005 年 11 月)。「肝臓疾患の治療用に開発された初の汎カスパーゼ阻害剤」。Journal of Medicinal Chemistry。48 ( 22): 6779–82。doi :10.1021/jm050307e。PMID 16250635 。
- ^ 「ファイザー、現金取引でイドゥン・ファーマシューティカルズを買収」Scrip、2005年5月。
- ^ ab Taylor P (2017年5月4日). 「ノバルティスがNASHパイプラインに追加、コナタスのエムリカサンのライセンスを有効化」FierceBiotech.
- ^ Hoglen NC、Chen LS、Fisher CD、Hirakawa BP、Groessl T、Contreras PC (2004 年 5 月)。「肝臓を標的としたカスパーゼ阻害剤 IDN-6556 (3-[2-(2-tert-ブチル-フェニルアミノオキサリル)-アミノ]-プロピオニルアミノ]-4-オキソ-5-(2,3,5,6-テトラフルオロフェノキシ)-ペンタン酸) の特性」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。309 (2): 634–40。doi :10.1124/jpet.103.062034。PMID 14742742 。
- ^ Marriott N (2017年5月10日). 「Lonza NEWS NovartisがNASH治療でConatusと契約」. European Pharmaceutical Review.
- ^ Haddad JJ (2013 年 9 月)。「カスパーゼおよびカスパーゼ様プロテアーゼを標的とする治験薬 3-[2-[(2-tert-ブチル-フェニルアミノオキサリル)-アミノ]-プロピオニルアミノ]-4-オキソ-5-(2,3,5,6-テトラフルオロフェノキシ)-ペンタン酸に関する現在の見解: 今後の臨床試験と最近の抗炎症の進歩」。炎症およびアレルギー薬の発見に関する最近の特許。7 (3): 229–58。doi : 10.2174 /1872213X113079990017。PMID 23859695 。
- ^ Rotman Y、Sanyal AJ （2017年1月）。 「非アルコール性脂肪性肝疾患の現在および今後の薬物療法」。Gut。66 （1）：180–190。doi ：10.1136 /gutjnl-2016-312431。PMID 27646933。S2CID 3461795 。
- ^ Brumatti G, Ma C, Lalaoui N, Nguyen NY, Navarro M, Tanzer MC, et al. (2016年5月). 「カスパーゼ8阻害剤エムリカサンとSMAC模倣ビリナパントの組み合わせにより、ネクロプトーシスを誘導し、急性骨髄性白血病を治療」. Science Translational Medicine . 8 (339): 339ra69. doi : 10.1126/scitranslmed.aad3099 . PMID 27194727.
- ^ Xu M、Lee EM、Wen Z、Cheng Y、Huang WK、Qian X、他 (2016 年 10 月)。「薬物再利用スクリーンによるジカウイルス感染および誘発性神経細胞死の小分子阻害剤の特定」。Nature Medicine。22 ( 10 ) : 1101–1107。doi :10.1038 / nm.4184。PMC 5386783。PMID 27571349。