ERA-63

ERA-63
臨床データ
その他の名前	3-メチレン-7α-メチルエチニルエストラジオール; 3-メチレン-7α-メチル-17α-エチニルエストラ-5(10)-エン-17β-オール
識別子
	IUPAC名 (7 R ,8 R ,9 S ,13 S ,14 S ,17 R )-17-エチニル-7,13-ジメチル-3-メチリデン-1,2,4,6,7,8,9,11,12,14,15,16-ドデカヒドロシクロペンタ[ a ]フェナントレン-17-オール;
CAS番号	343248-86-2;
パブケム CID	87921126;
ケムスパイダー	8058857;
化学および物理データ
式	Ｃ22Ｈ30Ｏ
モル質量	310.481 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C[C@@H]1CC2=C(CCC(=C)C2)[C@@H]3[C@@H]1[C@@H]4CC[C@]([C@]4(CC3)C)(C#C)O;
	InChI InChI=1S/C22H30O/c1-5-22(23)11-9-19-20-15(3)13-16-12-14(2)6-7-17(16)18(20)8- 10-21(19,22)4/h1,15,18-20,23H,2,6-13H2,3-4H3/t15-,18-,19+,20-,21+,22+/m1/ s1; キー:ITYURVXIFIQGDB-LADQHVHVSA-N;

ERA-63はORG-37663としても知られ、3-メチレン-7α-メチル-17α-エチニルエストラ-5(10)-エン-17β-オールとしても知られ、合成ステロイド性エストロゲンであり、関節リウマチの治療薬として開発中であったが、市販されることはなかったERαの選択的作動薬である。 ^[2]^{[1]この薬はエストロゲン作用を示したが、}第 IIa 相臨床試験では関節リウマチに対する有効性は示されなかった。^[3]^{[4]大規模臨床試験では、選択的}ERβ作動薬であるプリナベレル(ERB-041) も、前臨床モデルでの活性にもかかわらず、関節リウマチの治療には効果がないことがわかった。^[4]

参照

参考文献

^ ab Janssen GB、Penninks AH、Knippels LM、van Zijverden M、Spanhaak S (2008)。「エストロゲン活性を有する医薬品ERA-63の免疫調節特性の評価」。Toxicol . Lett . 180 (3): 196–201. doi :10.1016/j.toxlet.2008.06.857. PMID 18602456。
^ デュロス J、ホフストラ CL、ヨーステン L、ヴェーニンググリフィオエン DH、ルカッセン MA、ドールン CM、グラーフ JH、ミルテンブルク A、ダイクス FA、エデルフェーン TH、ブーツ AM (2006)。「選択的エストロゲン受容体アルファアゴニスト（Org 37663）は、マウスモデルにおいて炎症と関節炎を抑制します。」リウマチ性疾患の実録。65：128
^ van Vollenhoven RF、Houbiers JG、Buttgereit F、In 't Hout J、Boers M、Leij S、Kvien TK、Dijkmans BA、Szczepański L、Szombati I、Sierakowski S、Miltenburg AM (2010)。「選択的エストロゲン受容体α作動薬Org 37663はエストロゲン効果を誘発するが抗リウマチ活性を欠く：安定した背景メトトレキサートまたはスルファサラジンを投与されている閉経後女性の関節リウマチ患者におけるOrg 37663の有効性と安全性を調査する第IIa相試験」。Arthritis Rheum。62 ( 2 ) : 351–8。doi :10.1002/art.27196。PMID 20112368 。
^ ab Cutolo M (2010). 「選択的エストロゲン受容体作動薬は関節リウマチにおいて臨床的利益を欠く：van Vollenhovenらによる論文に対するコメント」Arthritis Rheum . 62 (12): 3832–3. doi : 10.1002/art.27722 . PMID 21120998.

[pmid18602456-1] Janssen GB、Penninks AH、Knippels LM、van Zijverden M、Spanhaak S (2008)。「エストロゲン活性を有する医薬品ERA-63の免疫調節特性の評価」。Toxicol . Lett . 180 (3): 196–201. doi :10.1016/j.toxlet.2008.06.857. PMID 18602456。

[DulosHofstra2006-2] デュロス J、ホフストラ CL、ヨーステン L、ヴェーニンググリフィオエン DH、ルカッセン MA、ドールン CM、グラーフ JH、ミルテンブルク A、ダイクス FA、エデルフェーン TH、ブーツ AM (2006)。「選択的エストロゲン受容体アルファアゴニスト（Org 37663）は、マウスモデルにおいて炎症と関節炎を抑制します。」リウマチ性疾患の実録。65：128

[pmid20112368-3] van Vollenhoven RF、Houbiers JG、Buttgereit F、In 't Hout J、Boers M、Leij S、Kvien TK、Dijkmans BA、Szczepański L、Szombati I、Sierakowski S、Miltenburg AM (2010)。「選択的エストロゲン受容体α作動薬Org 37663はエストロゲン効果を誘発するが抗リウマチ活性を欠く：安定した背景メトトレキサートまたはスルファサラジンを投与されている閉経後女性の関節リウマチ患者におけるOrg 37663の有効性と安全性を調査する第IIa相試験」。Arthritis Rheum。62 ( 2 ) : 351–8。doi :10.1002/art.27196。PMID 20112368 。

[pmid21120998-4] Cutolo M (2010). 「選択的エストロゲン受容体作動薬は関節リウマチにおいて臨床的利益を欠く：van Vollenhovenらによる論文に対するコメント」Arthritis Rheum . 62 (12): 3832–3. doi : 10.1002/art.27722 . PMID 21120998.