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クロスカルメロースナトリウムは、医薬品製剤の超崩壊剤として使用される、内部架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムです。 [1]
E468 は、食品の乳化剤として使用される架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムのE 番号です。
背景
架橋により水溶性は低下しますが、素材はスポンジのように膨張し、重量の何倍もの水を吸収します。その結果、優れた薬剤溶解および崩壊特性が得られ、有効成分が体液とよりよく接触することで 処方のその後の生物学的利用能が向上します。
クロスカルメロースナトリウムは、長期的な機能安定性、高硬度錠剤での有効性の低下、および薬物の溶解性を高めるために開発された他の製品に関連する同様の問題に対する製剤設計者の懸念も解決します。これは米国食品医薬品局によって承認された非常に一般的に使用されている[2]医薬品添加物です。ほとんどの錠剤（栄養補助食品を含む）でのその目的は、錠剤が消化管内で速やかに崩壊するのを助けることです。錠剤崩壊剤が含まれていない場合、錠剤は崩壊が遅すぎたり、腸の間違った部分で崩壊したり、まったく崩壊しなかったりして、有効成分の 有効性と生物学的利用能が低下する可能性があります。
クロスカルメロースは、まず粗セルロースを水酸化ナトリウムに浸し、次にセルロースをモノクロロ酢酸ナトリウムと反応させてカルボキシメチルセルロースナトリウムを形成することによって製造されます。過剰のモノクロロ酢酸ナトリウムはゆっくりとグリコール酸に加水分解され、グリコール酸が架橋を触媒してクロスカルメロースナトリウムを形成します。[1] 化学的には、架橋された部分的にO-(カルボキシメチル化)セルロースのナトリウム塩です。
クロスカルメロースナトリウムは、馬のサプリメントの安定剤として最初に使用されました。 [要出典]
参考文献
- ^ ab スワーブリック、ジェームズ; ジェームズ C. ボイラン (1990)。製薬技術百科事典。pp . 2623–2624。ISBN 978-0-8247-2824-3。
- ^ 「FDA 承認医薬品の不活性成分」 。Accessdata.fda.gov。2013年 4 月 27 日閲覧。