CR-4056

CR-4056
識別子
	IUPAC名 6-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-フェニルキナゾリン;
CAS番号	1004997-71-0 ;
パブケム CID	24898732;
ケムスパイダー	28669340;
ユニ	言語;
化学および物理データ
式	Ｃ17 Ｈ12 Ｎ4
モル質量	272.311 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1(C2=CC=CC=C2)=NC=C3C=C(N4C=CN=C4)C=CC3=N1;
	InChI InChI=1S/C17H12N4/c1-2-4-13(5-3-1)17-19-11-14-10-15(6-7-16(14)20-17)21-9-8- 18-12-21/h1-12H; キー:CSZGXYBGYFNSCO-UHFFFAOYSA-N;

CR-4056は、イミダゾリン受容体I ₂のリガンドとして作用する、新しい作用機序を持つ鎮痛薬候補です。動物実験では、さまざまな種類の神経障害性疼痛に対する有望な結果を示し、変形性関節症に伴う疼痛の潜在的な治療薬として第II相臨床試験に至っています。^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]

参照

治験中の鎮痛剤のリスト

参考文献

^ Ferrari F, Fiorentino S, Mennuni L, Garofalo P, Letari O, Mandelli S, Giordani A, Lanza M, Caselli G (2011). 「ラットの炎症性および神経障害性疼痛モデルにおける、新規イミダゾリン-2受容体リガンドCR4056の鎮痛効果」。Journal of Pain Research . 4 : 111–25. doi : 10.2147/JPR.S18353 . PMC 3100226. PMID 21647215 .
^ Li JX、Thorn DA、Qiu Y、Peng BW、Zhang Y（2014年3月）。「炎症性および神経障害性疼痛のラットモデルにおけるイミダゾリンI（2）受容体リガンドの抗痛覚過敏効果」。British Journal of Pharmacology。171 （6）：1580–90。doi ：10.1111/bph.12555。PMC 3954494。PMID 24329196。
^ Comi E、Lanza M、Ferrari F、Mauri V、Caselli G、Rovati LC（2017年5月4日）。「2種類の変形性関節症ラットモデルにおけるナプロキセンと比較した、ファーストインクラスのイミダゾリン-2鎮痛薬CR4056の有効性」。Journal of Pain Research。10：1033–1043。doi ：10.2147 / JPR.S132026。PMC 5422496。PMID 28496359。
^ Li JX (2017年10月). 「2つの受容体：最新情報」.薬理学と治療学. 178 :48–56. doi : 10.1016/j.pharmthera.2017.03.009. PMC 5600648. PMID 28322973.
^ Rovati LC、Brambilla N、Blicharski T、Probert NJ、Vitalini C、Giacovell G、Girolami F、D'Amato M (2017)。「膝関節炎および疾患表現型による疼痛に対する、クラス初のイミダゾリン-2受容体リガンドCR4056のランダム化プラセボ対照二重盲検第II相臨床試験」。Arthritis Rheumatol . 69 (suppl 10)。2017 ACR/ARHP年次会議、抄録1193。{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 場所 (リンク)

[1] Ferrari F, Fiorentino S, Mennuni L, Garofalo P, Letari O, Mandelli S, Giordani A, Lanza M, Caselli G (2011). 「ラットの炎症性および神経障害性疼痛モデルにおける、新規イミダゾリン-2受容体リガンドCR4056の鎮痛効果」。Journal of Pain Research . 4 : 111–25. doi : 10.2147/JPR.S18353 . PMC 3100226. PMID 21647215 .

[2] Li JX、Thorn DA、Qiu Y、Peng BW、Zhang Y（2014年3月）。「炎症性および神経障害性疼痛のラットモデルにおけるイミダゾリンI（2）受容体リガンドの抗痛覚過敏効果」。British Journal of Pharmacology。171 （6）：1580–90。doi ：10.1111/bph.12555。PMC 3954494。PMID 24329196。

[3] Comi E、Lanza M、Ferrari F、Mauri V、Caselli G、Rovati LC（2017年5月4日）。「2種類の変形性関節症ラットモデルにおけるナプロキセンと比較した、ファーストインクラスのイミダゾリン-2鎮痛薬CR4056の有効性」。Journal of Pain Research。10：1033–1043。doi ：10.2147 / JPR.S132026。PMC 5422496。PMID 28496359。

[4] Li JX (2017年10月). 「2つの受容体：最新情報」.薬理学と治療学. 178 :48–56. doi : 10.1016/j.pharmthera.2017.03.009. PMC 5600648. PMID 28322973.

[5] Rovati LC、Brambilla N、Blicharski T、Probert NJ、Vitalini C、Giacovell G、Girolami F、D'Amato M (2017)。「膝関節炎および疾患表現型による疼痛に対する、クラス初のイミダゾリン-2受容体リガンドCR4056のランダム化プラセボ対照二重盲検第II相臨床試験」。Arthritis Rheumatol . 69 (suppl 10)。2017 ACR/ARHP年次会議、抄録1193。{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 場所 (リンク)