ベロテカン

ベロテカンは化学療法で使用される薬剤です。小細胞肺癌および卵巣癌に適応のある半合成カンプトテシン誘導体であり、韓国ではCamtobellという商品名で承認され、2 mgバイアル注射剤として提供されています。^{[ 1 ]}この薬剤は、 2003年からChong Kun Dang Pharmaceuticals ^{[ 2 ]}によって販売されています。^{[ 3 ]} 

ベロテカンは、pIC ₅₀が6.56でトポイソメラーゼIを阻害し^{[ 4 ]} 、トポイソメラーゼI-DNAの切断可能な複合体を安定化させ、トポイソメラーゼIによって生成された一本鎖DNA切断の再結合を阻害します。致死的な二本鎖DNA切断は、トポイソメラーゼI-DNA複合体がDNA複製機構に遭遇したときに発生し、DNA複製が阻害され、腫瘍細胞はアポトーシスを起こします。トポイソメラーゼIは、DNA複製中にDNAの可逆的な一本鎖切断を媒介する酵素です。^{[ 5 ]}