AZD9272

9272ドル
識別子
	IUPAC名 3-フルオロ-5-[3-(5-フルオロピリジン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]ベンゾニトリル;
CAS番号	327056-26-8 ;
パブケム CID	9838729;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	6439;
ケムスパイダー	8014449;
ユニ	54SQ9B412I;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所;
化学および物理データ
式	C14H6F2N4Oの
モル質量	284.226 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 N#Cc1cc(cc(F)c1)c1nc(no1)c1ncc(F)cc1;
	InChI InChI=1S/C14H6F2N4O/c15-10-1-2-12(18-7-10)13-19-14(21-20-13)9-3-8(6-17)4-11(16) 5-9/h1-5,7H; キー:RBSPCALDSNXWEP-UHFFFAOYSA-N;

AZD 9272は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプmGluR5に対する選択的拮抗薬として作用する薬剤である。^[1]鎮痛剤としてのヒト臨床試験では効果がなかったが、^[2]特に放射性標識された形態として研究で広く使用され続けている。^[3]^[4]^[5]^[6]

参照

参考文献

^ Raboisson P, Breitholtz-Emanuelsson A, Dahllöf H, Edwards L, Heaton WL, Isaac M, et al. (2012 年 11 月). 「AZD9272 および AZD6538 の発見と特性評価 - 臨床開発のために選ばれた 2 つの新しい mGluR5 ネガティブアロステリックモジュレーター」. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 22 (22): 6974– 6979. doi :10.1016/j.bmcl.2012.08.100. PMID 23046966.
^ Kalliomäki J、Huizar K、Kågedal M、Hägglöf B、Schmelz M (2013 年 11 月)。「健康な被験者における電気刺激による疼痛および中枢感作に対する代謝型グルタミン酸受容体 5 拮抗薬の効果の評価」。European Journal of Pain。17 ( 10): 1465– 1471。doi : 10.1002/j.1532-2149.2013.00327.x。PMID 23650072。S2CID 26095267 。
^ Swedberg MD、 Raboisson P (2014 年 8 月)。「AZD9272 および AZD2066: 選択的かつ中枢神経系への浸透性が高く、識別効果を特徴とする mGluR5 拮抗薬」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。350 (2): 212– 222。doi :10.1124/jpet.114.215137。PMID 24876235。S2CID 29315210 。
^ Varnäs K, Juréus A, Finnema SJ, Johnström P, Raboisson P, Amini N, et al. (2018年6月). 「代謝型グルタミン酸受容体5放射性リガンド[11C]AZD9272が霊長類の脳内の固有の結合部位を同定」。Neuropharmacology . 135 : 455–463 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2018.03.039 . PMID 29608920.
^ Varnäs K, Cselényi Z, Arakawa R, Nag S, Stepanov V, Moein MM, et al. (2020年1月). 「精神病誘発性代謝型グルタミン酸受容体化合物フェノバムとAZD9272は、ヒトにおいてモノアミン酸化酵素B阻害剤と結合部位を共有する」。Neuropharmacology . 162 : 107809. doi : 10.1016/j.neuropharm.2019.107809 . PMID 31589885.
^ Nag S, Varnäs K, Arakawa R, Jahan M, Schou M, Farde L, Halldin C (2020年4月). 「新規mGluR5放射性リガンド18F-AZD9272の合成、生体内分布、放射線量測定」. ACS Chemical Neuroscience . 11 (7): 1048– 1057. doi : 10.1021/acschemneuro.9b00680 . PMC 7309225. PMID 32167745 .

[1] Raboisson P, Breitholtz-Emanuelsson A, Dahllöf H, Edwards L, Heaton WL, Isaac M, et al. (2012 年 11 月). 「AZD9272 および AZD6538 の発見と特性評価 - 臨床開発のために選ばれた 2 つの新しい mGluR5 ネガティブアロステリックモジュレーター」. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 22 (22): 6974– 6979. doi :10.1016/j.bmcl.2012.08.100. PMID 23046966.

[2] Kalliomäki J、Huizar K、Kågedal M、Hägglöf B、Schmelz M (2013 年 11 月)。「健康な被験者における電気刺激による疼痛および中枢感作に対する代謝型グルタミン酸受容体 5 拮抗薬の効果の評価」。European Journal of Pain。17 ( 10): 1465– 1471。doi : 10.1002/j.1532-2149.2013.00327.x。PMID 23650072。S2CID 26095267 。

[3] ^ Swedberg MD、 Raboisson P (2014 年 8 月)。「AZD9272 および AZD2066: 選択的かつ中枢神経系への浸透性が高く、識別効果を特徴とする mGluR5 拮抗薬」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。350 (2): 212– 222。doi :10.1124/jpet.114.215137。PMID 24876235。S2CID 29315210 。

[4] Varnäs K, Juréus A, Finnema SJ, Johnström P, Raboisson P, Amini N, et al. (2018年6月). 「代謝型グルタミン酸受容体5放射性リガンド[11C]AZD9272が霊長類の脳内の固有の結合部位を同定」。Neuropharmacology . 135 : 455–463 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2018.03.039 . PMID 29608920.

[5] Varnäs K, Cselényi Z, Arakawa R, Nag S, Stepanov V, Moein MM, et al. (2020年1月). 「精神病誘発性代謝型グルタミン酸受容体化合物フェノバムとAZD9272は、ヒトにおいてモノアミン酸化酵素B阻害剤と結合部位を共有する」。Neuropharmacology . 162 : 107809. doi : 10.1016/j.neuropharm.2019.107809 . PMID 31589885.

[6] Nag S, Varnäs K, Arakawa R, Jahan M, Schou M, Farde L, Halldin C (2020年4月). 「新規mGluR5放射性リガンド18F-AZD9272の合成、生体内分布、放射線量測定」. ACS Chemical Neuroscience . 11 (7): 1048– 1057. doi : 10.1021/acschemneuro.9b00680 . PMC 7309225. PMID 32167745 .