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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関(IUPHAR) |
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| ケムスパイダー |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C14H17N3Oの |
| モル質量 | 243.310 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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| (確認する) | |
YM-348は、強力かつ選択的な5-HT 2C受容体作動薬として作用するインダゾール誘導体薬で、EC 50は1nM、5-HT 2Aに対しては15倍の選択性があるが、密接に関連する5-HT 2B受容体に対しては3倍の中程度の選択性しかない。[1] [2]動物実験では発熱作用と食欲抑制作用があり、肥満の治療に潜在的に有用である。[3] [4] [5] [6]
参照
参考文献
- ^ Kimura Y, Hatanaka K, Naitou Y, Maeno K, Shimada I, Koakutsu A, et al. (2004年1月). 「新規で強力な経口活性5-HT2C受容体作動薬YM348の薬理学的プロファイル」. European Journal of Pharmacology . 483 (1): 37–43. doi :10.1016/j.ejphar.2003.10.004. PMID 14709324.
- ^ Shimada I, Maeno K, Kazuta K, Kubota H, Kimizuka T, Kimura Y, et al. (2008年2月). 「5-HT2C受容体作動薬としての一連の置換2-(1H-フロ[2,3-g]インダゾール-1-イル)エチルアミン誘導体の合成と構造活性相関」. Bioorganic & Medicinal Chemistry . 16 (4): 1966–82. doi :10.1016/j.bmc.2007.10.100. PMID 18035544.
- ^ 林 明、園田 亮、木村 勇、高須 孝、鈴木 正、笹又 正、宮田 健 (2004 年 6 月)。「Zucker ラットにおける新規 5-HT2C 受容体作動薬 YM348 の抗肥満効果」。Brain Research。1011 ( 2 ) : 221–7。doi : 10.1016 /j.brainres.2004.03.032。PMID 15157808。S2CID 23199460 。
- ^ Smith BM、 Thomsen WJ 、 Grottick AJ (2006 年 3 月)。「肥満治療における選択的 5 -HT2C 作動薬の潜在的使用」。治験薬に関する専門家の意見。15 (3): 257–66。doi :10.1517/13543784.15.3.257。PMID 16503763。S2CID 22100586 。
- ^ Nilsson BM (2006年7月). 「5-ヒドロキシトリプタミン2C (5-HT2C) 受容体作動薬は潜在的な抗肥満薬として期待される」. Journal of Medicinal Chemistry . 49 (14): 4023–34. doi :10.1021/jm058240i. PMID 16821762.
- ^ Wacker DA 、 Miller KJ (2008 年 7 月)。 「セロトニン 5-HT2C 受容体の作動薬: 複数の疾患における前臨床および臨床進行」。Current Opinion in Drug Discovery & Development。11 ( 4): 438–45。PMID 18600561。
