選択的弛緩剤結合剤

選択的弛緩剤結合剤（SRBA ）は、神経筋遮断剤（NMBA）を選択的にカプセル化し結合する新しいクラスの薬剤です。SRBAの最初の薬剤導入はスガマデクスです。SRBAはキレート作用を発揮し、NMBAのニコチン受容体への結合能力を効果的に停止させます。^[1]

SRBA の例には次のようなものがあります。

1. スガマデクスは、アミノステロイド NMBA を特異的にカプセル化して結合する修飾ガンマシクロデキストリンです。親和性はロクロニウムに対して最も高く、次いでベクロニウム、パンクロニウムに対しては比較的低い親和性を示します。

2. アダムガンマデックスも、スガマデックスのカルボン酸基をアセチルアミノ基に置き換えた、改良されたガンマシクロデキストリンです。初期の研究では、スガマデックスよりも副作用の発生率が低い可能性があることが示唆されています^{[2] [3]}

3. カラバディオン1とカラバディオン2は、アミノステロイドとベンジルイソキノリン筋弛緩剤の両方に対して高い結合親和性を持つククルビツリル分子です。^[4]カラバディオン2は、スガマデックスよりもロクロニウムに対して89倍の親和性を持っています。^[5]

新しい種類の薬剤としての SRBA の発見は、スコットランドのニューハウス研究施設のオルガノン研究所による研究の結果です。シクロデキストリンは、中性水溶液中でロクロニウム臭化物 (ステロイドNMBA)を溶解する手段として研究されました。多数の修飾シクロデキストリンを作成すると、ある特定の分子がロクロニウム分子に対して極めて高い親和性を持つことがわかりました。当初は Org25969 として知られていましたが、現在はスガマデクスナトリウムという一般名になっています。