サルビノリン

サルビノリンは、天然の化合物とその構造類似体のグループです。いくつかのサルビノリンは、サルビア ディビノラムから単離されています。これらは、ジテルペノイド フラノラクトンに分類されます。サルビノリン A は、解離作用のある幻覚剤です。

いくつかのサルビノリンが単離され、特徴付けられています。

サルビノリンはもともとS. divinorumから単離されましたが、以下の物質にも少量検出されています。

• Salvia recognita (サルビノリン A、212.9 μg/g) ^[2]
• サルビア・アブスコンディティフローラ（サルビノリンA 51.5μg/g、サルビノリンB 402.2μg/g） ^[2]
• サルビア グルチノーサ(サルビノリン A、38.9 μg/g) ^[2]
• サルビア・ポテンティリフォリア（サルビノリンB、2352.0μg/g）^[2]
• サルビアアデノカウロン（サルビノリンB、768.8μg/g）^[2]

比較すると、 S. divinorum中のサルビノリンAの量は0.89～3.70 mg/gの範囲です。報告されているすべての分率は乾燥質量に基づいています。^[2]

興味深いことに、上記で報告された種はS. divinorumとあまり近縁ではない。^[2]

有用な生物学的活性を求めて、いくつかの合成および半合成 類似体が研究用に準備されています。半合成類似体には、サルビノリン B エトキシメチル エーテルとサルビノリン B メトキシメチル エーテルがあります。完全合成類似体には、ヘルキノリンがあります。

サルビノリン B からは、いくつかの誘導体を簡単に作ることができます。ほとんどの誘導体はサルビノリン A と同様に選択的カッパオピオイド アゴニストですが、中にはさらに強力なものもあり、最も強力な化合物である 2-エトキシメチルサルビノリン B はサルビノリン A の 10 倍の強さがあります。ヘルキノリンなどの一部の誘導体は、カッパオピオイドの作用を低下させ、代わりにミューオピオイドアゴニストとして作用します。^{[3] [4] [5] [6]}

22-チオシアナトサルビノリンAは、その機能選択性で注目に値します。^[7] 2-メトキシメチルサルビノリンBは、 GTP-γSアッセイにおいてKOPrでサルビノリンAの7倍の効力があります。^[8]

サルビア・ディビノラムからは、ディビナトリンやサルビニシンと呼ばれるクラスを含む、他の多くのテルペノイドが単離されている。これらの化合物はいずれも、κオピオイド受容体に対して有意な（マイクロモル未満）親和性を示さず、植物の精神活性に寄与するという証拠はない。^{[9] [1]}