化合物
品番
(1'S)-N-[2-[(9R)-9-ピリジン-2-イル-6-オキサスピロ[4.5]デカン-9-イル]エチル]スピロ[1,3-ジチオラン-2,4'-2,3-ジヒドロ-1H-ナフタレン]-1'-アミン
パブケム CID CompTox ダッシュボード ( EPA ) 式 C 28 H 36 N 2 O S 2 モル質量 480.73 グラムモル −1 3Dモデル( JSmol )
C1CCC2(C1)C[C@](CCO2)(CCN[C@H]3CCC4(C5=CC=CC=C35)SCCS4)C6=CC=CC=N6
InChI=1S/C28H36N2OS2/c1-2-8-23-22(7-1)24(10-13-28(23)32-19-20-33-28)29-17-14-26(25- 9-3-6-1 6-30-25)15-18-31-27(21-26)11-4-5-12-27/h1-3,6-9,16,24,29H,4-5,10-15、 17-21H2/t24-,26+/m0/s1
キー:WRBLHOVSELHRMG-AZGAKELHSA-N
SHR9352は、 μ-オピオイド受容体 において強力かつ選択的なバイアス作動薬として作用し 、 β-アレスチン2 のリクルートメントよりも Gタンパク質 シグナル伝達経路の活性化に選択的である。構造的には オリセリジン のベンジル側鎖を環化基に置き換えることで誘導されたが、一連の化合物のうち一部のみに望ましいバイアス作動薬プロファイルが保持され、化合物12などの一部の誘導体は強力でバイアスのないμ-オピオイド完全作動薬である。 [1]
Liらによる化合物12[1]
参照
参考文献
^ Li X, He W, Chen Y, Yang G, Wan H, Zhang L, et al. (2017年12月). 「SHR9352の発見:非常に強力なGタンパク質偏向性μオピオイド受容体作動薬」. ACS Omega . 2 (12): 9261–9267. doi : 10.1021/acsomega.7b01452 . PMC 6645658. PMID 31457439 .
外部リンク
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