RWJ-394674

RWJ-394674
法的地位
法的地位	一般的に：法的;
識別子
	IUPAC名 N , N-ジエチル-4-((8-フェネチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イリデン)フェニルメチル)ベンズアミド;
パブケム CID	10205965;
ケムスパイダー	23158278;
チェムBL	チェムBL68113;
化学および物理データ
式	Ｃ３３Ｈ３８Ｎ２Ｏ
モル質量	478.680 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCN(CC)C(=O)c1ccc(cc1)C(=C2C[C@H]3CC[C@@H](C2)N3CCc4ccccc4)c5ccccc5;
	InChI InChI=1S/C33H38N2O/c1-3-34(4-2)33(36)28-17-15-27(16-18-28)32(26-13-9-6-10-14-26) 29-23-30-19-2 0-31(24-29)35(30)22-21-25-11-7-5-8-12-25/h5-18,30-31H,3-4,19-24H2,1-2H3/ b32-29-/t30-,31+/m1/s1; キー:ZJOPBPNTQRUJNM-BPVGFELESA-N;
	（確認する）

RWJ-394674は科学研究で使用される薬剤です。これは、呼吸抑制をほとんど引き起こさない、強力な経口鎮痛薬です。RWJ-394674 自体は、 δ-オピオイド受容体に対する強力かつ選択的な作動薬であり、Ki _はδ で 0.24 nM、μ で 72 nM です。しかし、体内に入ると、RWJ-394674 はモノデスエチル代謝物 RWJ-413216 に脱アルキル化されます。これは、μ-オピオイド受容体に対する強力な作動薬であり、δ に対する親和性は低くなります (Ki_は、μ で 0.26 nM、δ で 46.7 nM)。 RWJ-394674を体内に投与すると、親薬物とその活性代謝物の複合作用により、μ受容体とδ受容体の両方に強力なアゴニスト効果が生じ、δアゴニスト効果はμオピオイド効果による呼吸抑制を打ち消し、唯一の顕著な副作用は鎮静である。^[1]

参考文献

^ コッド EE、カーソン JR、コルバーン RW、ダックス SL、デサイ＝クリーガー D、マルティネス RP、他。 (2006 年 9 月)。「新規の経口活性デルタオピオイド RWJ-394674 は、強力なミューオピオイド RWJ-413216 に生体内変換されます。」薬理学および実験的治療学のジャーナル。318 (3): 1273–9。土井：10.1124/jpet.106.104208。PMID 16766719。S2CID 13165519 。

[1] コッド EE、カーソン JR、コルバーン RW、ダックス SL、デサイ＝クリーガー D、マルティネス RP、他。 (2006 年 9 月)。「新規の経口活性デルタオピオイド RWJ-394674 は、強力なミューオピオイド RWJ-413216 に生体内変換されます。」薬理学および実験的治療学のジャーナル。318 (3): 1273–9。土井：10.1124/jpet.106.104208。PMID 16766719。S2CID 13165519 。