RS134-49

RS134-49
識別子
	IUPAC名 4-メチル-3-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-5-イル)-1H-インドール;
パブケム CID	168941768;
化学および物理データ
式	Ｃ14Ｈ16Ｎ2
モル質量	212.296 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=C2C(=CC=C1)NC=C2C3=CCCNC3;
	InChI InChI=1S/C14H16N2/c1-10-4-2-6-13-14(10)12(9-16-13)11-5-3-7-15-8-11/h2,4-6、 9,15-16H,3,7-8H2,1H3; キー:UIZDBLDTIJHWHC-UHFFFAOYSA-N;

RS134-49は、幻覚作用のあるトリプタミンに関連するテトラヒドロピリジン誘導体で、 5-HT _2A 受容体作動薬として作用し、5-HT _2A K _iは 11.5nM、EC ₅₀は 22nM です。G _q 結合シグナル伝達経路の活性化に選択的であり、 β-アレスチン 2結合経路の活性化は弱いですが、 (R)-69などの関連化合物よりもバランスの取れたプロファイルを示します。^[1]^[2]

参照

^ Kargbo RB (2023年11月). 「小分子ヘテロ環化合物：神経精神科治療における5-HT2A受容体のGqバイアス作動薬」. ACS Medicinal Chemistry Letters . 14 (11): 1498–1500. doi :10.1021/acsmedchemlett.3c00444. PMC 10641896. PMID 37974947 .
^ WO 2023114472、Manish J、Slocum S、Skiniotis G、Barros X、Jin J、Kaniskan HU、Sun N、Xiong Y、Shen Y、Xu Z、Qui X、Qian C、Song X、Deng Z、Roth B、Biberto J、Kuglae K、Suomivuori CM、Daemgen MA、Dror R、Shoichet B、Kaplan AL、「5ht2a バイアス作動薬としてのヘテロ環化合物」、2023 年 6 月 22 日発行、マウントサイナイの Icahn 医学部、ノースカロライナ大学チャペルヒル校、リーランドスタンフォードジュニア大学の理事会、カリフォルニア大学理事会に割り当て