ナットリン

ナットリン3
名前
	IUPAC名 (±)-4-[4,5-ビス(4-クロロフェニル)-2-(2-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル)-4,5-ジヒドロイミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-2-オン
	その他の名前ナットリン
識別子
CAS番号	548472-68-0 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
パブケム CID	16755649;
ユニ	53IA0V845C ;
	笑顔 CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl;
プロパティ
化学式	C 30 H 30 Cl 2 N 4 O 4
モル質量	581.49 グラムモル−1
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。確認する（何ですか？）インフォボックス参照

ナットリンは、 mdm2と腫瘍抑制因子p53の相互作用を阻害するシス-イミダゾリン類似体であり、Vassilevらによる化学ライブラリのスクリーニングによって発見されました。ナットリン-1、ナットリン-2、およびナットリン-3はすべて同じスクリーニングで特定されましたが、^[1]ナットリン-3は抗癌研究で最も一般的に使用される化合物です。^[2] ナットリン小分子はMDM2のp53結合ポケットを占有し、p53野生型細胞でp53経路の活性化につながるp53-MDM2相互作用を効果的に阻害します。^{[3] mdm2とp53の相互作用を阻害するとp53が安定化し、癌細胞で}老化と呼ばれる成長阻害状態を選択的に誘発すると考えられています。したがって、これらの化合物は、正常または「野生型」p53を含む腫瘍に最も効果的であると考えられています。^[^要出典^] Nutlin-3は数分以内にp53の産生に影響を及ぼすことが示されています。^[4]

2つのエナンチオマーのうちより強力なナトリン-3a（(–)-ナトリン-3）は、高度にエナンチオ選択的に合成することができる。^[5] RG7112やRG7388（イダサナトリン）など、ナトリン誘導体がいくつか開発され、ヒトでの研究が進められている。^[6]メトキシフェニル置換基に基づくイミダゾリンコアもp53を安定化する。^[7]^[8]^[9]

参考文献

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