MCOPPB

MCOPPB
識別子
	IUPAC名 1-[1-(1-メチルシクロオクチル)-4-ピペリジニル]-2-[(3R)-3-ピペリジニル]-1H-ベンズイミダゾール;
CAS番号	1028969-49-4 ; 三塩酸塩: 1108147-88-1 ;
パブケム CID	24800108;
ケムスパイダー	21378267;
ユニ	8NMK0UG3HV; 三塩酸塩： SIO8DBP4K7 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID401018254;
化学および物理データ
式	Ｃ２６Ｈ４０Ｎ４
モル質量	408.634 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1(CCCCCCCC1)N2CCC(CC2)N3C4=CC=CC=C4N=C3[C@@H]5CCCNC5;
	InChI InChI=1S/C26H40N4/c1-26(15-7-3-2-4-8-16-26)29-18-13-22(14-19-29)30-24-12-6-5-11-23(24)28-25(30)21-10-9-17-27-20-21/h5-6,11-12,21-22,27H,2-4,7-10,13-20H2,1H3/t21-/m1/s1; キー:CYYNMPPFEJPBJD-OAQYLSRUSA-N;

MCOPPBは、ノシセプチン受容体に対する強力かつ選択的なアゴニストとして作用する薬剤で、pKi は 10.07 であり、他のオピオイド受容体に対する活性ははるかに弱い。μオピオイド受容体に対する親和性は中程度、 κ オピオイド受容体に対する親和性は弱く、 δ オピオイド受容体に対する結合は無視できる。動物実験では、MCOPPB は強力な抗不安作用を示し、記憶や運動機能の阻害はなく、抗不安薬の有効用量範囲よりもはるかに高い用量でなければ現れないわずかな鎮静副作用のみがある。^[1]^[2]

参考文献

^ Hirao A, Imai A, Sugie Y, Yamada Y, Hayashi S, Toide K (2008年3月). 「新規合成ノシセプチン/オルファニンFQ受容体作動薬1-[1-(1-メチルシクロオクチル)-4-ピペリジニル]-2-[(3R)-3-ピペリジニル]-1H-ベンズイミダゾールの抗不安薬としての薬理学的特性」Journal of Pharmacological Sciences . 106 (3): 361–8. doi : 10.1254/jphs.fp0071742 . PMID 18319566.
^ 林聡、平尾明、今井明、中村秀、村田裕、大橋功、中田栄 (2009 年 2 月)。「新規非ペプチドノシセプチン/オルファニン FQ 受容体作動薬 1-[1-(1-メチルシクロオクチル)-4-ピペリジニル]-2-[(3R)-3-ピペリジニル]-1H-ベンズイミダゾール: 経口投与可能な強力な抗不安薬の設計、合成、および脳内経口受容体占有率の構造活性相関」。Journal of Medicinal Chemistry。52 ( 3): 610–25。doi :10.1021/ jm7012979。PMID 19125610 。

[1] Hirao A, Imai A, Sugie Y, Yamada Y, Hayashi S, Toide K (2008年3月). 「新規合成ノシセプチン/オルファニンFQ受容体作動薬1-[1-(1-メチルシクロオクチル)-4-ピペリジニル]-2-[(3R)-3-ピペリジニル]-1H-ベンズイミダゾールの抗不安薬としての薬理学的特性」Journal of Pharmacological Sciences . 106 (3): 361–8. doi : 10.1254/jphs.fp0071742 . PMID 18319566.

[2] 林聡、平尾明、今井明、中村秀、村田裕、大橋功、中田栄 (2009 年 2 月)。「新規非ペプチドノシセプチン/オルファニン FQ 受容体作動薬 1-[1-(1-メチルシクロオクチル)-4-ピペリジニル]-2-[(3R)-3-ピペリジニル]-1H-ベンズイミダゾール: 経口投与可能な強力な抗不安薬の設計、合成、および脳内経口受容体占有率の構造活性相関」。Journal of Medicinal Chemistry。52 ( 3): 610–25。doi :10.1021/ jm7012979。PMID 19125610 。