イパタセルチブ

イパタセルチブ
臨床データ
; 投与経路	PO
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 ( S )-2-(4-クロロフェニル)-1-(4-((5 R ,7 R )-7-ヒドロキシ-5-メチル-6,7-ジヒドロ-5 H -シクロペンタ[ d ]ピリミジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)-3-(イソプロピルアミノ)プロパン-1-オン;
CAS番号	1001264-89-6;
ケムスパイダー	28189084;
ユニ	524Y3IB4HQ;
ケッグ	D10641 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID101025595;
化学および物理データ
式	C 24 H 32 Cl N 5 O 2
モル質量	458.00 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC(C)NC[C@@H](C(=O)N1CCN(CC1)C1=C2[C@H](C)C[C@@H](O)C2=NC=N1)C1=CC=C(Cl)C=C1;
	InChI InChI=1S/C24H32ClN5O2/c1-15(2)26-13-19(17-4-6-18(25)7-5-17)24(32)30-10-8-29(9-11- 30)23-2 1-16(3)12-20(31)22(21)27-14-28-23/h4-7,14-16,19-20,26,31H,8-13H2,1-3H3/t16- 、19-、20-/m1/s1; キー:GRZXWCHAXNAUHY-NSISKUIASA-N;

イパタセルチブ（RG7440）はロシュ社が開発中の実験的癌治療薬です。PI3K /AKT経路の主要成分であるAKTの小分子阻害剤です。イパタセルチブはジェネンテック社がアレイ・バイオファーマ社と共同で発見し、現在乳癌の治療薬として第III相試験が行われています。^[1]

試験管内試験では、イパタセルチブはAktの3つのアイソフォームすべてに対して活性を示した。^[2]

参考文献

^ ClinicalTrials.govの「早期トリプルネガティブ乳がん患者に対する術前治療としてパクリタキセルと併用したイパタセルチブ（GDC-0068）の研究」の臨床試験番号NCT02301988
^ Lin J、Sampath D、Nannini MA、Lee BB、Degtyarev M、Oeh J、et al. (2013 年 4 月)。「複数の腫瘍モデルで有効な新規選択的 Akt 阻害剤 GDC-0068 による活性化 Akt の標的化」。臨床癌研究。19 (7): 1760–72。doi : 10.1158 /1078-0432.CCR-12-3072。PMID 23287563。