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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | エストラジオール 3-アセチルサリチル酸; アセチルサリチル酸エストラジオール |
投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | エストロゲン;エストロゲンエステル |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２７Ｈ３０Ｏ５ |
| モル質量 | 434.532 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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エストラジオールアセチルサリチル酸、またはエストラジオール 3-アセチルサリチル酸は、合成 エストロゲンおよびエストロゲンエステル（具体的にはエストラジオールのC3アセチルサリチル酸（アスピリン）エステル）であり、1980 年代後半に発表されましたが、市販されることはありませんでした。[1] [2] [3] [4] [5]イヌでは、エストラジオールアセチルサリチル酸の経口バイオアベイラビリティは、未修飾エストラジオールの 17 倍高いことがわかりました。[1] [4]しかし、その後の研究では、ラットではエストラジオールとエストラジオールアセチルサリチル酸の経口バイオアベイラビリティに有意差がない（それぞれ 4.3% と 4.2%）ことがわかり、大きな種差が示唆されました。[2] [4] [6]
参照
参考文献
- ^ ab Hussain MA、Aungst BJ、Shefter E (1988 年 1 月)。「 経口ベータエストラジオールのバイオアベイラビリティを向上させるプロドラッグ」。製薬研究。5 (1) : 44–47。doi : 10.1023 /A:1015863412137。PMID 3244608。S2CID 7308414。
- ^ ab Lokind KB、Lorenzen FH 、 Bundgaard H (1991)。「ラットにおける17β-エストラジオールおよび各種エステルプロドラッグの経口バイオアベイラビリティ」。International Journal of Pharmaceutics。76 (1–2): 177–182。doi : 10.1016 /0378-5173(91)90356-S。ISSN 0378-5173 。
- ^ Kuhnz W、Blode、Zimmerman H (2012 年 12 月 6 日)。「外因性天然および合成エストロゲンおよび抗エストロゲンの薬物動態」。Oettel M、Schillinger E (編)。エストロゲンおよび抗エストロゲン II: エストロゲンおよび抗エストロゲンの薬理学および臨床応用。実験薬理学ハンドブック。第 135 巻 / 2 号。Springer Science & Business Media。pp. 263–。doi : 10.1007 / 978-3-642-60107-1_15。ISBN 978-3-642-60107-1。
- ^ abc Aungst BJ、Matz N (2007 年 8 月 26 日)。「前全身代謝を減らすためのプロドラッグ」。Stella V、Borchardt R、Hageman M、Oliyai R、Maag H、Tilley J (編)。プロドラッグ: 課題と報酬。バイオテクノロジー: 製薬の側面。Springer Science & Business Media。pp. 347–。doi : 10.1007/978-0-387-49785-3_8。ISBN 978-0-387-49785-3。
- ^ Moridani MY (2011 年 1 月 11 日)。「全身性薬物代謝の低減」。Rautio J (編)。プロドラッグと標的送達: より優れた ADME 特性に向けて。John Wiley & Sons。pp. 218– 。ISBN 978-3-527-63318-0。
- ^ Hansen J, Mørk N, Bundgaard H (1992). 「フェノールの初回通過代謝に対する保護のためのプロドラッグとしてのアミノ酸のフェニルカルバメート」International Journal of Pharmaceutics . 81 (2–3): 253–261. doi :10.1016/0378-5173(92)90017-V. ISSN 0378-5173.