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カルシウムチャネル開口薬は、カルシウムチャネルを介したイオン伝達を促進するタイプの薬剤です。
一例としては、ニフェジピンの類似体であるベイK8644があり、 L型電位依存性カルシウムチャネルを特異的かつ直接的に活性化します。[1]
臨床使用されていないベイ K8644 とは対照的に、アンブロキソールは頻繁に使用される粘液溶解薬であり、酸性カルシウム貯蔵庫からカルシウムを動員してリソソーム分泌を誘発します。[2]この効果は、薬剤とリソソームカルシウムチャネルとの直接的な相互作用によってではなく、リソソーム内の酸性 pH を中和することによって間接的に発生する可能性が高いです。内腔 pH の上昇によって活性化される可能性のあるリソソーム膜のカルシウム透過性イオンチャネルには、2 つの細孔チャネル (TPC)、ムコリピン TRP チャネル (TRPML)、および P2X チャネルタイプのプリン受容体があります。[3] [4]
参照
参考文献
- ^ Schramm M、Thomas G、 Towart R 、Franckowiak G (1983)。 「新規1,4-ジヒドロピリジンによるカルシウムチャネルの活性化。陽性変力薬または平滑筋刺激薬の新しいメカニズム」。Arzneimittelforschung。33 ( 9): 1268–72。PMID 6196037。
- ^ Fois, Giorgio; Hobi, Nina; Felder, Edward; Ziegler, Andreas; Miklavc, Pika; Walther, Paul; Radermacher, Peter; Haller, Thomas; Dietl, Paul (2015). 「古い薬の新たな役割: アンブロキソールは酸性 Ca2+ 貯蔵庫からの pH 依存的 Ca2+ 放出を介してリソソーム放出を誘発する」Cell Calcium . 58 (6): 628–637. doi :10.1016/j.ceca.2015.10.002. PMID 26560688.
- ^ Patel, Sandip; Cai, Xinjiang (2015). 「酸性Ca2+貯蔵庫とそこに存在するCa2+透過性チャネルの進化」. Cell Calcium . 57 (3): 222–230. doi :10.1016/j.ceca.2014.12.005. PMID 25591931.
- ^ Xu, Haoxing; Ren, Dejian (2015-01-01). 「リソソーム生理学」. Annual Review of Physiology . 77 (1): 57–80. doi :10.1146/annurev-physiol-021014-071649. PMC 4524569. PMID 25668017 .