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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | (+)-BW373U86 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２７Ｈ３７Ｎ３Ｏ２ |
| モル質量 | 435.612 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
(+)-BW373U86は科学研究で使用されるオピオイド 鎮痛薬です。[1] [2]
BW373U86はδ-オピオイド受容体に対する選択的作動薬であり、δ-オピオイドに対する親和性はμ-オピオイド受容体の約15倍である。[3]動物実験では強力な鎮痛作用と抗うつ作用が認められた。 [4] [5]ラットの研究では、BW373U86は虚血状態（心臓発作などの酸素欠乏）で心筋細胞をアポトーシスから保護することが判明した。このメカニズムは複雑で、デルタ作動薬の効果とは別のものである可能性がある。[6] [7] [8]
参照
参考文献
- ^ Calderon SN、Rice KC、Rothman RB、Porreca F、Flippen-Anderson JL、Kayakiri H、Xu H、Becketts K、Smith LE、Bilsky EJ、Davis P、Horvath R (1997 年 2 月)。「麻薬受容体媒介現象のプローブ。23. 1高選択性 δ アゴニスト (+)-4-[(αR)-α-((2S,5R)-4-アリル-2,5-ジメチル-1-ピペラジニル)-3-メトキシベンジル]-N,N-ジエチルベンザミド (SNC 80) および関連する新規非ペプチド δ オピオイド受容体リガンドの合成、オピオイド受容体結合、およびバイオアッセイ」。Journal of Medicinal Chemistry。40 (5): 695–704. doi :10.1021/jm960319n. PMID 9057856.
- ^ Thomas JB、Herault XM、Rothman RB、Atkinson RN、Burgess JP、Mascarella SW、Dersch CM、Xu H、Flippen-Anderson JL (2001 年 3 月)。「4-[(N-置換-4-ピペリジニル)アリールアミノ]-N,N-ジエチルベンザミドの構造活性相関研究で、オピオイド δ 受容体に対する作動薬効力と選択性に影響を与える要因が明らかになった」。Journal of Medicinal Chemistry。44 ( 6): 972–987。doi :10.1021/jm000427g。PMID 11300879 。
- ^ Chang KJ、Rigdon GC、Howard JL、 McNutt RW（1993年11月）。「新規で強力かつ選択的な非ペプチド性デルタオピオイド受容体作動薬BW373U86」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。267（2）：852–857。PMID 8246159。
- ^ Broom DC、Nitsche JF、Pintar JE、Rice KC、Woods JH、Traynor JR (2002 年 11 月)。「マウスにおける δ 作動薬誘発性けいれん活動および鎮痛作用の受容体メカニズムと有効性要件の比較」。Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。303 ( 2 ): 723–729。doi : 10.1124 / jpet.102.036525。PMID 12388657。S2CID 25978130。
- ^ Broom DC、Jutkiewicz EM、Folk JE、 Traynor JR 、 Rice KC、Woods JH (2002 年 6 月)。「非ペプチド性 δ-オピオイド受容体作動薬はラットの強制水泳試験における不動状態を軽減する」。Neuropsychopharmacology。26 ( 6 ) : 744–755。doi : 10.1016/S0893-133X(01)00413-4。PMID 12007745。
- ^ Patel HH、Hsu A、Moore J、Gross GJ (2001 年 8 月)。「δ オピオイド作動薬 BW373U86 は、オピオイド受容体刺激に依存しないフリーラジカル機構を介して、遅延型心臓保護を部分的に仲介します」。Journal of Molecular and Cellular Cardiology。33 ( 8): 1455–1465。doi :10.1006/jmcc.2001.1408。PMID 11448134 。
- ^ Patel HH、Hsu AK、Gross GJ (2004 年 5 月)。「無傷ラットにおけるオピオイド誘発性遅延心保護における COX-2 および iNOS」。Life Sciences。75 ( 2 ): 129–140。doi : 10.1016 /j.lfs.2003.10.036。PMID 15120566 。
- ^ Gross ER、Hsu AK、Gross GJ (2007 年 7 月)。「GSK 3β阻害と K ATPチャネル開口が再灌流時の急性オピオイド誘発性心保護を媒介する」。心臓病学の基礎研究。102 (4 ) : 341–349。doi : 10.1007/s00395-007-0651-6。PMID 17450314。S2CID 28128170 。