ARM390

ARM-390は、デルタオピオイド受容体に選択的なオピオイド鎮痛化合物である。^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]}

これは、δオピオイド受容体に対する選択性が非常に高く、強力なδオピオイド受容体アゴニストであり、δアゴニスト効力のEC50_は7.2±0.9 nMである。^{[ 1 ]}

デルタオピオイド選択的アゴニストであるSNC-80とは対照的に、ARM390は複数回投与後も受容体脱感作を引き起こさないことがわかった。ARM390の鎮痛効果に対する行動的脱感作は受容体内在化非依存的なメカニズムによって形成されたが、抗不安効果は長期治療中も持続した。^{[ 4 ]} ARM390はデルタオピオイド受容体の「低内在化アゴニスト」と呼ばれている。^{[ 4 ]}