（＋）-モルヒネ

（＋）-モルヒネ（デキストロモルヒネとも呼ばれる）は、オピオイド薬である（－）-モルヒネの「非天然」エナンチオマーである。「天然」のレボモルヒネとは異なり、非天然のデキストロモルヒネはケシ（Papaver somniferum ）には存在せず、実験室で合成されたものである。

天然モルヒネとは対照的に、非天然エナンチオマーはμオピオイド受容体に対する親和性や有効性がなく、したがって鎮痛効果はありません。それどころか、ラットでは、(+)-モルヒネは抗鎮痛剤として作用し、(−)-モルヒネの鎮痛作用よりも約71,000倍強力です。^{[ 1 ]} (+)-モルヒネは、 Toll様受容体4 （TLR4）の選択的アゴニストであることから抗鎮痛効果を発揮します。TLR4はオピオイド受容体に結合しないため、(−)-モルヒネの鎮痛特性を効果的に逆転させることができます。TLR4は免疫系の応答に関与しており、TLR4の活性化はグリア細胞の活性化と TNF-αやインターロイキン-1などの炎症性メディエーターの放出を誘導します。^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

参考文献

↑ Wu HE、Thompson J、Sun HS、Terashvili M、Tseng LF (2005 年 9 月)。「鎮痛作用：マウス脊髄グリア細胞に対するデキストロモルヒネのレボモルヒネに対する立体選択的作用」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。314 ( 3 ): 1101–1108。doi : 10.1124 / jpet.105.087130。PMID 15901793。S2CID 7190985。
↑ Hutchinson MR、Zhang Y、Shridhar M、Evans JH、Buchanan MM、Zhao TX、et al. (2010 年 1 月) 「オピオイドが Toll 様受容体 4 および MD-2 に影響を与える可能性があるという証拠」 Brain , Behavior, and Immunity 24 ( 1): 83– 95. doi : 10.1016/j.bbi.2009.08.004 . PMC 2788078 . PMID 19679181 .
↑ Hutchinson MR、Lewis SS、Coats BD、Rezvani N、Zhang Y、Wieseler JL、et al. (2010 年 5 月) 「オピオイド不活性異性体の Toll 様受容体 4/骨髄分化因子 2 活性の関与が脊髄の炎症促進と関連する行動的結果を引き起こす可能性」 Neuroscience 167 ( 3): 880– 893. doi : 10.1016/j.neuroscience.2010.02.011 . PMC 2854318 . PMID 20178837 .

[1] Wu HE、Thompson J、Sun HS、Terashvili M、Tseng LF (2005 年 9 月)。「鎮痛作用：マウス脊髄グリア細胞に対するデキストロモルヒネのレボモルヒネに対する立体選択的作用」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。314 ( 3 ): 1101–1108。doi : 10.1124 / jpet.105.087130。PMID 15901793。S2CID 7190985。

[2] Hutchinson MR、Zhang Y、Shridhar M、Evans JH、Buchanan MM、Zhao TX、et al. (2010 年 1 月) 「オピオイドが Toll 様受容体 4 および MD-2 に影響を与える可能性があるという証拠」 Brain , Behavior, and Immunity 24 ( 1): 83– 95. doi : 10.1016/j.bbi.2009.08.004 . PMC 2788078 . PMID 19679181 .

[3] Hutchinson MR、Lewis SS、Coats BD、Rezvani N、Zhang Y、Wieseler JL、et al. (2010 年 5 月) 「オピオイド不活性異性体の Toll 様受容体 4/骨髄分化因子 2 活性の関与が脊髄の炎症促進と関連する行動的結果を引き起こす可能性」 Neuroscience 167 ( 3): 880– 893. doi : 10.1016/j.neuroscience.2010.02.011 . PMC 2854318 . PMID 20178837 .

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関連項目

参考文献