WAY-161503は、 5-HT 2C受容体の完全アゴニスト（ DOI置換のKi = 3.3 nM ）であり、 5-HT 2A受容体では約6倍効力が低く（Ki = 18 nM）、 5-HT 2B受容体では20倍効力が低い（Ki = 60 nM）。[ 1 ]機能研究では、5-HT 2C、5-HT 2B、および5-HT 2A受容体と共役したカルシウム動員を刺激し、EC 50値はそれぞれ0.8、1.8、および7 nMである。[ 1 ] WAY-161503は、24時間絶食させた正常なSprague-Dawleyラット、食餌誘発性肥満マウス、および肥満Zuckerラットにおいて、それぞれED 50値が1.9、6.8、および0.73 mg/kgで、用量依存的に食物摂取量を減少させることが報告されている 。[ 1 ]
WAY-161503は、うつ病、運動活動、強化、または動機づけられた行動のげっ歯類モデルにおける5-HT 2C受容体の役割を調べるために使用されてきました。[ 2 ] [ 3 ]
参考文献
- 1 2 3 Rosenzweig-Lipson S、Zhang J、Mazandarani H、Harrison BL、Sabb A、Sabalski J 他(2006 年 2 月)。 「5-HT2C 受容体アゴニスト WAY-161503 の抗肥満様効果」。脳の研究。1073–1074 : 240–51 .土井: 10.1016/j.brainres.2005.12.052。PMID 16430874。S2CID 23160473。
- ↑ Cryan JF 、Lucki I ( 2000年 12 月)。「5-ヒドロキシトリプタミン (2C) 受容体を介した抗うつ様行動効果」。薬理学および実験治療学ジャーナル。295 (3): 1120–6。PMID 11082448 。
- ↑ Hayes DJ、Mosher TM、Greenshaw AJ (2009 年 2 月)。「WAY 161503 による 5-HT2C 受容体活性化がラットのニコチン誘発性場所条件付けおよび運動活動に及ぼす異なる影響」。Behavioural Brain Research。197 ( 2 ) : 323–30。doi : 10.1016 / j.bbr.2008.08.034。PMID 18805442。S2CID 16911749。
