ザソシチニブ

タック-279
識別子
	IUPAC名 N-[(1R,2R)-2-メトキシシクロブチル]-7-(メチルアミノ)-5-[(2-オキソ-1-ピリジン-2-イルピリジン-3-イル)アミノ]ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボキサミド;
CAS番号	2272904-53-5;
パブケム CID	137441492;
ケムスパイダー	115277123;
ユニ	C293MNS6TQ;
ケッグ	D12941;
チェムBL	チェムBL5314423;
化学および物理データ
式	Ｃ２３Ｈ２４Ｎ８Ｏ３
モル質量	460.498 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CNC1=CC(=NC2=C(C=NN12)C(=O)N[C@@H]3CC[C@H]3OC)NC4=CC=CN(C4=O)C5=CC=CC=N5;
	インチ InChI=1S/C23H24N8O3/c1-24-20-12-18(27-16-6-5-11-30(23(16)33)19-7-3-4-10-25-19)29- 21-14(13-26-31(2) 0)21)22(32)28-15-8-9-17(15)34-2/h3-7,10-13,15,17,24H,8-9H2,1-2H3,(H,27 ,29)(H,28,32)/t15-,17-/m1/s1; キー:BWINBHTTZLVXGT-NVXWUHKLSA-N;

ザソシチニブ（TAK-279、NDI-034858 ）は、経口活性で選択性の高いチロシンキナーゼ2（TYK2）阻害剤である薬剤です。乾癬性関節炎やクローン病など、さまざまな炎症性疾患の治療薬として研究されてきました。^[1]^[2]^[3]JAK1 などの副作用標的に対する選択性が従来の化合物よりも大幅に高く、副作用プロファイルの改善が期待されています。^[4]

参照

デュクラバシチニブ

参考文献

^ Leit S, Greenwood J, Carriero S, Mondal S, Abel R, Ashwell M, et al. (2023年8月). 「強力かつ選択的なチロシンキナーゼ2阻害剤の発見：TAK-279」. Journal of Medicinal Chemistry . 66 (15): 10473–10496. doi :10.1021/acs.jmedchem.3c00600. PMID 37427891.
^ Kivitz AJ (2023年11月14日). 「治験中のチロシンキナーゼ阻害剤TAK-279は、第2b相試験において活動性乾癬性関節炎の患者に有効で忍容性が高い」。クリーブランド・クリニック・ジャーナル・オブ・メディシン。
^ Kivitz A、Muensterman ET、Kavanaugh A、Van der Heijde D、Klimiuk PA、Valenzuela G、他 (2023年10月24日)。「活動性乾癬性関節炎患者を対象としたランダム化二重盲検プラセボ対照第2b相試験における選択的経口チロシンキナーゼ2（TYK2）阻害剤TAK-279の有効性と安全性の結果」。米国リウマチ学会。
^ 「TAK-279の発見プロセスと武田による買収の背後にある深い論理」synapse.patsnap.com . 2023年8月10日。

[pmid37427891-1] Leit S, Greenwood J, Carriero S, Mondal S, Abel R, Ashwell M, et al. (2023年8月). 「強力かつ選択的なチロシンキナーゼ2阻害剤の発見：TAK-279」. Journal of Medicinal Chemistry . 66 (15): 10473–10496. doi :10.1021/acs.jmedchem.3c00600. PMID 37427891.

[2] Kivitz AJ (2023年11月14日). 「治験中のチロシンキナーゼ阻害剤TAK-279は、第2b相試験において活動性乾癬性関節炎の患者に有効で忍容性が高い」。クリーブランド・クリニック・ジャーナル・オブ・メディシン。

[3] Kivitz A、Muensterman ET、Kavanaugh A、Van der Heijde D、Klimiuk PA、Valenzuela G、他 (2023年10月24日)。「活動性乾癬性関節炎患者を対象としたランダム化二重盲検プラセボ対照第2b相試験における選択的経口チロシンキナーゼ2（TYK2）阻害剤TAK-279の有効性と安全性の結果」。米国リウマチ学会。

[4] 「TAK-279の発見プロセスと武田による買収の背後にある深い論理」synapse.patsnap.com . 2023年8月10日。