SET2はTRPV2受容体の選択的拮抗薬として作用する薬剤である。IC50は460nMと中程度の効力を持つが、 TRPVの他のサブタイプよりもTRPV2に対して高い選択性を示し、開発された最初の化合物である。TRPV2は腫瘍転移に関与している可能性が示唆されており、癌治療における注目すべき標的となっている。[ 1 ]
参考文献
- ↑ Chai H, Cheng X, Zhou B, Zhao L, Lin X, Huang D, Lu W, Lv H, Tang F, Zhang Q, Huang W, Li Y, Yang H (2019年2月). "一過性受容体電位バニロイドチャネルを標的とするサブタイプ選択的阻害剤の構造に基づく発見". Journal of Medicinal Chemistry . 62 (3): 1373– 1384. doi : 10.1021/acs.jmedchem.8b01496 . PMID 30620187 . S2CID 58543255 .
