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創薬の分野では、リバース薬理学[1] [2] [3] はターゲットベース創薬（TDD）[4]としても知られ、疾患修飾性があると考えられる 特定のタンパク質標的の活性を調節することで有益な治療効果が得られるという仮説がまず立てられる。次に、小分子の化学ライブラリーのスクリーニングを使用して、標的に高い親和性で結合する化合物を特定する。これらのスクリーニングからのヒットは、創薬の出発点として使用される。この方法は、大量の精製タンパク質の迅速なクローニングと合成を可能にしたヒトゲノムの配列決定後に人気を博した。この方法は、今日の創薬で最も広く使用されている。[5]古典的な（フォワード）薬理学とは異なり、リバース薬理学アプローチでは、特定された活性（リード）化合物のin vivoでの有効性は、通常、最終の創薬段階で行われる。
参照
参考文献
- ^ Takenaka T (2001 年 9 月). 「新薬発見における古典的薬理学と逆薬理学」BJU International . 88 (Suppl 2): 7–10、ディスカッション 49–50。doi :10.1111/j.1464-410X.2001.00112.x. PMID 11589663。
- ^ Lazo JS (2008年4月). 「バックミラーと水晶玉: 医薬品の発見に関する短い考察」. Molecular Interventions . 8 (2): 60–3. doi :10.1124/mi.8.2.1. PMID 18403648.
- ^ Bachmann KA、Hacker MP、Messer W (2009)。薬理学の原理と実践。アムステルダム：エルゼビア/アカデミックプレス。p. 576。ISBN 978-0-12-369521-5。
- ^ Lee JA、Uhlik MT、 Moxham CM、Tomandl D 、 Sall DJ (2012 年 5 月)。「現代の表現型創薬は、実行可能な新古典派製薬戦略です」。Journal of Medicinal Chemistry。55 ( 10): 4527–38。doi :10.1021/jm201649s。PMID 22409666。
- ^ Swinney DC、Anthony J (2011 年7 月)。「新薬はいかにして発見されたか?」Nature Reviews。薬物発見。10 (7): 507–19。doi :10.1038/nrd3480。PMID 21701501。S2CID 19171881 。