NESS-0327は、科学研究で使用される薬物で、カンナビノイド受容体CB1の非常に強力で選択的な拮抗薬として作用します。これは、より一般的に使用されるリガンドであるリモナバントよりもはるかに強力な拮抗薬であり、CB2よりもCB1受容体に対する選択性が高く、 CB1におけるK iは350fM （すなわち0.00035nM）であり、 CB2に対するCB1の選択性は60,000倍以上です。[ 1 ]独立して、他の2つのグループは、この化合物に対するCB1親和性が ナノモル濃度でわずかであること（125nM [ 2 ]および18.4nM [ 3 ]）を報告しています。また、リモナバントとは異なり、NESS-0327は高用量では逆作動薬として作用せず、 CB1受容体を遮断するものの、それ自体は生理作用を示さない純粋な中性拮抗薬である。 [ 4 ]
参考文献
- ↑ Ruiu S、Pinna GA、Marchese G、Mussinu JM、Saba P、Tambaro S、et al. (2003 年 7 月) 「NESS 0327 の合成と特性評価: CB1 カンナビノイド受容体の新規推定拮抗薬」The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 306 (1): 363–70 . doi : 10.1124/jpet.103.049924 . hdl : 11380/1212092 . PMID 12663689 . S2CID 32018707 .
- ↑ Stoit AR、Lange JH、Hartog AP、Ronken E、Tipker K、Stuivenberg HH、et al. (2002 年 8 月) 「剛性カンナビノイド CB1 受容体拮抗薬の設計、合成、および生物学的活性」 Chemical & Pharmaceutical Bulletin . 50 (8): 1109–13 . doi : 10.1248/cpb.50.1109 . PMID 12192147 .
- ↑ Zhang Y、Burgess JP、Brackeen M、Gilliam A、Mascarella SW、Page K、et al. (2008 年 6 月)。「N-(ピペリジニル)-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド (SR141716) の立体配座的に制約された類似体: 設計、合成、計算解析、および生物学的評価」。Journal of Medicinal Chemistry。51 ( 12 ): 3526–39。doi : 10.1021 / jm8000778。PMID 18512901 。
- ↑ Tambaro S、Mongeau R、Dessi C、Pani L、Ruiu S (2005 年 11 月)。「ラット精管の ATP を介した収縮のシナプス前カンナビノイド受容体による調節」。European Journal of Pharmacology。525 ( 1–3 ) : 150–3。doi : 10.1016 / j.ejphar.2005.09.058。hdl : 11380 / 1212113。PMID 16271359 。
