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古典的なアイソスターは、形状が似ており、多くの場合電子特性も似ている分子またはイオンです。多くの定義があります。 [1]しかし、この用語は通常、生物活性と医薬品開発の文脈で使用されます。アイソスターを含むこのような生物学的に活性な化合物は、バイオアイソスターと呼ばれます。これは医薬品設計で頻繁に使用されます。[2]バイオアイソスターは体に認識され受け入れられますが、親分子と比較してその機能は変化します。
歴史と追加の定義
非古典的なアイソスターは上記の分類には従いませんが、それでも生体内で同様の生物学的効果を生み出します。非古典的なアイソスターは類似の原子で構成されている可能性がありますが、その構造は簡単に定義できる一連の規則には従いません。
等電子体の概念は1919年にアーヴィング・ラングミュアによって定式化され、 [3]後にグリムによって修正されました。ハンス・エルレンマイヤーは1932年にこの概念を生物系に拡張しました。[4] [5] [6]古典的な等電子体は、同一の電子外殻を持つ原子、イオン、分子として定義されています。この定義は現在では、同様の生物活性を持つことがある化合物を生成するグループも含むように拡大されています。この概念の妥当性の証拠として、ベンゼン、チオフェン、フラン、さらにはピリジンなどのいくつかのペアが多くの物理的および化学的特性において類似性を示すという観察結果があります。
参考文献
- ^ リチャード・シルバーマン『有機化学による医薬品設計と医薬品作用』第2版、2004年
- ^ ネイサン・ブラウン。医薬化学におけるバイオイソスター。Wiley -VCH、2012年、237ページ。ISBN 978-3-527-33015-7
- ^ アーヴィング・ラングミュア。同型性、等価性、共有結合性。J. Am. Chem. Soc. 1919 , 41 , 1543-1559. doi :10.1021/ja02231a009
- ^ムケシュ・ドブル、 アニル・クマール・クルティヴェンティ、ヴィラス・ガジャナン。バイオトランスフォーメーションとバイオプロセス。CRC プレス、2004 年、60 ページ。ISBN 0-8247-4775-5
- ^ H. エルレンマイヤー、エルンスト ヴィリ: Zusammenhänge zwischen Konstitution und Wirkung bei Pyrazolonderivaten.で:ヘルベチカ チミカ アクタ。 18、1935、S. 740、doi :10.1002/hlca.193501801101。
- ^ ハンス・エルレンマイヤー、マーティン・レオ:ユーバー擬似原子。で:ヘルベチカ チミカ アクタ。 15、1932、S. 1171、doi :10.1002/hlca.193201501132。