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エチルケタゾシン(WIN-35,197-2)はベンゾモルファン系のオピオイド薬であり、過去数十年間、κ-オピオイド受容体の研究を支援するツールとして科学研究で広く使用されてきた。[ 1 ]しかし、 μ-オピオイド受容体およびδ-オピオイド受容体に対するκ-オピオイド受容体の選択性が比較的低く(比較すると、それぞれ約80%および20%の親和性を持つ)、また、すべての部位における内在活性が比較的低い(すなわち、混合アゴニストおよびアンタゴニスト特性を持つ部分アゴニストとして作用する)ため、近年ではU-50,488やICI-199,441などのより新しく強力で選択性の高い化合物にほぼ置き換えられている。[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]