EC50

半最大有効濃度（EC ₅₀ ）は、指定された曝露時間後にベースラインと最大値の中間の生物学的反応を引き起こす薬物、抗体または毒物の濃度の尺度である。 ^[1]より簡単に言えば、EC _{50 は}50%の [...] 効果を得るために必要な濃度として定義することができ、 ^{[2] [A]} ₅₀と表記されることもある。^[3]これは薬物の効力の尺度として一般的に使用されるが、EC ₅₀の使用は、その曖昧さが批判されてきた「効力」よりも好まれている。^[3] EC _{50 は}濃度の尺度であり、モル単位（M）で表され、1 Mは1  mol / Lに相当します。

したがって、段階的用量反応曲線のEC _{50 は}、最大効果の50%が観察される化合物の濃度を表します。^[4]量子用量反応曲線の EC _{50 は}、指定された曝露期間後に、 人口の50%が反応を示す化合物の濃度を表します。 ^[5]

明確にするために、段階的用量反応曲線は、1 人の被験者または平均の被験者における薬剤の用量 (x 軸) に対する薬剤の段階的効果 (y 軸) を示します。量子用量反応曲線は、薬剤の用量 (x 軸) に対して全か無かの反応が認められる被験者の割合 (y 軸) を示します。

競合結合アッセイおよび機能的拮抗アッセイでは、IC ₅₀が用量反応曲線の最も一般的な要約指標である。アゴニスト/刺激アッセイでは、最も一般的な要約指標はEC ₅₀である。^[6]

EC _{50 は}、化合物の阻害（50% 阻害）の尺度である IC ₅₀とも関連しています。

リガンド濃度に対する生物学的反応は、通常、シグモイド関数に従います。リガンド濃度の増加に伴う反応の増加が鈍化し始める変曲点がEC ₅₀であり、これは最適な直線を導出することで数学的に決定できます。推定にグラフに頼る方が便利ですが、この一般的な方法では正確性と精度が低くなります。^[6]

反応または効果 E は、薬物の結合と薬物が結合した受容体の両方に依存します。受容体に結合して反応を開始する作動薬は、通常 A または D と略されます。作動薬の濃度が低い場合 [A]、反応 E は測定できないほど低くなりますが、[A] が高くなると E は測定可能になります。E は [A] とともに増加し、十分に高い [A] に達すると、E は漸近的な最大達成可能反応 E _{maxに向かって横ばいになります。E が E max}の 50% になる [A] は、最大有効濃度の半分と呼ばれ、EC ₅₀またはまれに [A] ₅₀と略されます。「効力」という用語は、EC _{50値を指します。EC 50}が低いほど、最大効果の 50% を生み出すのに必要な薬物の濃度が低くなり、効力が高くなります。10% および 90% の最大反応を誘発する EC ₁₀および EC _{90濃度も同様に定義されます。}

_{薬物のEC 50}値 には幅広い範囲があり、通常はnMからmMの範囲です。したがって、EC _{50ではなく、対数変換された}p EC ₅₀値を参照する方が実用的であることが多いです。

${\displaystyle {\ce {pEC50}}=-\log _{10}({\ce {EC50}})}$。

薬の効力は薬の親和性と効能に依存します。

親和性は、薬物が受容体にどれだけよく結合できるかを表します。結合が速く、または強くなるほど、親和性は高くなります。つまり、解離定数が低くなります。EC _{50 を親和定数 K d}と混同しないでください。前者は組織反応のレベルに必要な薬物濃度を反映しますが、後者は受容体結合量に必要な薬物濃度を反映します。

有効性は、受容体の占有率と分子、細胞、組織、またはシステムレベルでの反応を開始する能力との関係です。

EC _{50 は}、アゴニスト濃度[A]の関数である ヒルの式に関連しています。

${\displaystyle E={\frac {{[A]}^{n}\times {E_{\mathrm {max} }}}{{[A]}^{n}+\mathrm {EC} _{50 }^{n}}}}$^[3]

ここで、Eはベースラインを超える観測された反応または効果であり、nはヒル係数であり、曲線の傾きを反映します。^[7]

EC _{50 は}ヒル式の変曲点を表し、これを超えると [A] の増加が E に与える影響は少なくなります。用量反応曲線では、[A] の対数がとられることが多く、ヒル式はシグモイドロジスティック関数になります。この場合、EC _{50 は}シグモイド曲線の上昇部分を表します。

ストレス要因または薬物の効果は、一般的に曝露時間に依存します。したがって、EC ₅₀ (および同様の統計) は曝露時間の関数になります。この時間関数の正確な形状は、ストレス要因 (特定の毒物など)、その作用メカニズム、曝露された生物などによって異なります。この時間依存性により、化合物間および異なる生物間の 効力または毒性の比較が困難になります。

薬剤の EC ₅₀の値は組織によって薬剤に対する感受性が異なるため（部分的には組織特異的受容体の発現による）、1 つとして同じ値を持つことはありません。^{[引用が必要]}さらに、EC ₅₀は種、組織および細胞の種類、遺伝学など多くの要因に依存します。^{[引用が必要]}

• 汚染物質濃度の測定
• 一定の安全係数
• LD ₅₀（半数致死量）
• 治療指数

• IC50値の決定