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カルシウム拮抗薬は、カルシウム感知受容体（CaSR）の拮抗薬として作用する医薬品です。これにより、副甲状腺ホルモン（PTH）の分泌が増加し、骨組織に一時的な同化作用をもたらし、骨沈着と骨吸収の増加により骨量と骨密度の両方が増加します。しかし、これらを長期使用すると骨吸収が起こり、骨が分解されて血中カルシウムが上昇します。[1]そのため、これらの薬剤は骨粗鬆症の治療薬として研究されてきましたが、[2] [3] [4]限られた成果しか得られていません。[5]最近の研究では、アレルギー性喘息の過敏症や炎症など、これらの薬剤のさらなる用途がいくつか示唆されています。[6] [7] [8] [9]
例
- NPS-2143 [10]
- ATF-936 [10]
- AXT-914 [10]
- アンカレレット
- ロナカレレット
参考文献
- ^ Boron WF、Boulpaep EL (2012)。医学生理学（第2版）。エルゼビア・ヘルス・サイエンス。p. 817。ISBN 978-1-4557-1181-9。
- ^ Nemeth EF (2002年8月). 「カルシウム受容体拮抗薬（カルシウム拮抗薬）の探索」.分子内分泌学ジャーナル. 29 (1): 15–21. doi : 10.1677/jme.0.0290015 . PMID 12200226.
- ^ Silver J 、 Bushinsky D (2004 年 7 月)。「副甲状腺を利用して骨を強くする」。Current Opinion in Nephrology and Hypertension。13 (4): 471–6。doi :10.1097/01.mnh.0000133984.47806.00。PMID 15199299。S2CID 12507535。
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- ^ Aggarwal A、Prinz-Wohlgenannt M、Tennakoon S、Höbaus J、Boudot C、Mentaverri R、Brown EM、Baumgartner-Parzer S、Kállay E (2015 年 9 月)。 「カルシウム感知受容体: 結腸直腸がん予防の有望な標的」。Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - 分子細胞研究。1853 (9): 2158–67。土井：10.1016/j.bbamcr.2015.02.011。PMC 4549785。PMID 25701758。
- ^ Dal Prà I、Chiarini A、Armato U (2015 年 2 月)。「ヒトアストロサイトおよびニューロンにおけるアミロイド β/カルシウム感知受容体シグナル伝達の拮抗: アルツハイマー病の進行を阻止する鍵か?」神経再生研究。10 ( 2 ): 213–8。doi : 10.4103/ 1673-5374.152373。PMC 4392667。PMID 25883618。
- ^ Yarova PL、Stewart AL、Sathish V、Britt RD、Thompson MA、P Lowe AP、他 (2015 年 4 月)。「カルシウム感知受容体拮抗薬はアレルギー性喘息における気道過敏性と炎症を抑制する」。Science Translational Medicine。7 ( 284 ): 284ra60。doi :10.1126 / scitranslmed.aaa0282。PMC 4725057。PMID 25904744。
- ^ abc Letz S, Haag C, Schulze E, Frank-Raue K, Raue F, Hofner B, Mayr B, Schöfl C (2014). 「アミノアルコール（NPS-2143）およびキナゾリノン由来のカルシウム拮抗薬（ATF936およびAXT914）は、バーター症候群タイプ5および常染色体優性低カルシウム血症を引き起こすカルシウム感知受容体変異体の過剰なシグナル伝達を差別的に緩和する」PLOS ONE . 9 (12): e115178. Bibcode :2014PLoSO...9k5178L. doi : 10.1371/journal.pone.0115178 . PMC 4266668 . PMID 25506941.