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成熟阻害剤は、HIV感染症の治療に使用される抗ウイルス薬の一種です。ウイルスの成熟を阻害することで作用します。具体的には、このクラスの薬は、HIV-1 gagタンパク質の処理の最終段階、つまりHIV-1 プロテアーゼ酵素によるその直前の前駆体の切断を阻害します。プロテアーゼ阻害剤と呼ばれるクラスの薬とは異なり、成熟阻害剤はプロテアーゼではなくgagタンパク質に結合します。これにより、他の細胞に感染できない非感染性の未熟なウイルス粒子が形成されます。他のクラスの薬にはこの作用機序がないため、成熟阻害剤は耐性を持つ HIV 感染症に対して阻害活性を保持します。[1] [2] [3] [4]
このクラスの薬剤は現在入手可能ではないが、臨床試験はいくつか実施されている。ヒトを対象に研究された最初の成熟阻害剤はベビリマット[5]で、もう1つはMPC-9055（ビベコン）[6]である。どちらもミリアド・ジェネティクス社によって開発されたが、同社は2010年に成熟阻害剤プログラムを中止した。[7] 他に開発中のものにはBMS-2838232がある。
参考文献
- ^ Salzwedel K, Martin DE, Sakalian M (2007). 「成熟阻害剤：ウイルス構造を標的とする新しい治療クラス」AIDS Rev . 9 (3): 162–72. PMID 17982941. 2016-08-03にオリジナルからアーカイブ。2009-02-21に閲覧。
- ^ Adamson CS、Salzwedel K、Freed EO（2009年8月）。「HIV-1の新たな治療標的としてのウイルス成熟」。Expert Opin . Ther. Targets . 13（8）：895–908。doi ： 10.1517 / 14728220903039714。PMC 2737327。PMID 19534569。
- ^ Waheed AA、Freed EO (2012年1月)。「抗ウイルス療法の標的としてのHIVタイプ1 gag」。AIDS Res. Hum. Retroviruses . 28 (1): 54–75. doi :10.1089/AID.2011.0230. PMC 3251841 . PMID 21848364。
- ^ Jiang Y, Liu X, de Clercq E (2011). 「HIV-1複製サイクルの後期段階をターゲットとした新たな治療法」Curr. Med. Chem . 18 (1): 16–28. doi :10.2174/092986711793979751. PMID 21110817.
- ^ Stoddart CA、Joshi P、Sloan B、Bare JC、Smith PC、Allaway GP、Wild CT、Martin DE (2007)。「SCID-hu Thy/LivマウスにおけるHIV-1成熟阻害剤ベビリマットの強力な活性」。PLOS ONE。2 ( 11 ) : e1251。Bibcode : 2007PLoSO ...2.1251S。doi : 10.1371 / journal.pone.0001251。PMC 2080775。PMID 18043758。
- ^ 「新しいHIV成熟阻害剤MPC-9055」。国立エイズ治療支援プロジェクト。2008年9月17日。 2012年6月10日閲覧。
- ^ 「ミリアド・ジェネティクス、HIV成熟抑制剤プログラムを一時停止」。AIDSmeds。2012年6月8日。2015年9月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年6月27日閲覧。