Loading article…
反応抑制剤は、化学反応の速度を低下させる、または防止する物質です。対照的に、触媒または酵素活性化剤は、化学反応の速度を増加させる物質です。
例
- 添加されたアセトアニリドは薬局で入手できる過酸化水素溶液の分解を遅らせ、[1]反応を阻害する。
2時間
2お
2→ 2時間
2O + O
2熱、光、不純物によって触媒される。[2]
触媒の阻害
阻害剤は、触媒反応（非生物触媒または酵素）における触媒の有効性を低下させる可能性があります。たとえば、化合物が反応物（の 1 つ）に非常に類似しているため、触媒の活性部位に結合できるものの触媒反応を起こさない場合、その触媒分子は活性部位が占有されているためその役割を果たすことができません。阻害剤が解放されると、触媒は再び反応に利用できるようになります。
阻害と触媒中毒
阻害は触媒の被毒とは区別する必要があります。阻害は触媒の働きを妨げるだけで、触媒に変化を与えることはありません。一方、触媒被毒では、触媒は問題の環境において不可逆な化学反応を起こします (活性触媒は別のプロセスによってのみ回復する可能性があります)。
効力
指標阻害剤、または簡略化して阻害剤は、特定の経路を介した代謝を予測通りに阻害し、前向き臨床薬物相互作用研究で一般的に使用されます。 [3]
- 強力な阻害剤とは、血漿AUC値の少なくとも5倍の増加、または基質のクリアランスの80%以上の減少 （通常のクリアランス速度の1.8倍以上遅い）を引き起こす阻害剤です。[4]
- 中程度の阻害剤とは、血漿AUC値の少なくとも2倍の増加、または基質のクリアランスの50〜80％の減少（通常のクリアランス速度の少なくとも1.5〜1.8倍遅い）を引き起こす阻害剤です。[4]
- 弱い阻害剤とは、血漿AUC値の1.25倍以上2倍未満の増加、または基質のクリアランスの20〜50％の減少（通常のクリアランス速度の少なくとも1.2〜1.5倍遅い）を引き起こす阻害剤です。[4]
参照
参考文献
- ^ アセトアニリドについて
- ^ 過酸化水素の分解
- ^ 「医薬品開発と薬物相互作用：基質、阻害剤、誘導剤の表」。米国食品医薬品局。2021年5月26日。
- ^ abc 医薬品評価研究センター。「薬物相互作用と表示 - 医薬品開発と薬物相互作用：基質、阻害剤、誘導剤の表」www.fda.gov 。 2016年6月1日閲覧。