PS75

PS75
識別子
	IUPAC名 N-(ピリジン-4-イル)-7-クロロナフタレン-1-アミン;
CAS番号	なし;
化学および物理データ
式	C 15 H 11塩素N 2
モル質量	254.72 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Clc1cc2c(cccc2cc1)Nc1ccncc1;

PS75 は、α _2A受容体に対するKi_が8.2nM、EC ₅₀が 4.8nM の機能選択的α 2A アドレナリン作動薬として作用する実験的鎮痛薬です。動物実験では鎮痛作用があることがわかりましたが、デクスメデトミジンなどのこの標的に作用する従来の薬剤に典型的な鎮静作用はありません。PS75 自体が医療用に開発される可能性は低いですが、鎮痛効果と鎮静効果をうまく分離できたため、関連化合物が鎮静作用のない非オピオイド鎮痛薬として開発される可能性があります。^[1]

参考文献

^ Fink EA, Xu J, Hübner H, Braz JM, Seemann P, Avet C, et al. (2022年9月). 「α2Aアドレナリン受容体を介して作用する非オピオイド鎮痛剤の構造に基づく発見」. Science . 377 ( 6614): eabn7065. doi :10.1126/science.abn7065. PMC 10360211. PMID 36173843.

[pmid36173843-1] Fink EA, Xu J, Hübner H, Braz JM, Seemann P, Avet C, et al. (2022年9月). 「α2Aアドレナリン受容体を介して作用する非オピオイド鎮痛剤の構造に基づく発見」. Science . 377 ( 6614): eabn7065. doi :10.1126/science.abn7065. PMC 10360211. PMID 36173843.