ニーメントフスキーキナゾリン合成

ニーメントフスキーキナゾリン合成は、アントラニル酸とアミドを反応させて4-オキソ-3,4-ジヒドロキナゾリン（3H-キナゾリン-4-オン）を形成する化学反応である。 ^{[1] [2] [3]}

研究により、ニーメントフスキーキナゾリン合成法は、 EGFR阻害分子の創出に利用できる可能性があることが実証されています。ヘンスベルゲンら^[4]は、中サイズの環を含む新しいクラスの特権的な三環式および四環式キナゾリンの合成経路を示しました。

求核芳香族置換反応をニーメントフスキー反応およびBOP媒介閉環反応と組み合わせると、いくつかの類似体が得られます。

1. ^ フォン・ニーメントフスキー、ステファン(1895)。 「シンテセン・フォン・チャイナゾリンヴァービンドゥンゲン」。J.プラクト。化学。（ドイツ語で）。51 (1): 564–572。土井：10.1002/prac.18950510150。
2. ^ Williamson, TA (1957)。「キナゾリンの化学」。Elderfield, RC (編)。ヘテロ環化合物。第6巻。ニューヨーク：John Wiley & Sons。pp. 324–376。
3. ^ Cuny, Eckehard; Lichtenthaler, FW; Moser, Alfred (1980). 「アロプリノールのベンゾログ：ピラゾロ[4,3-g]および[3,4-f]キナゾリノンの合成」. Tetrahedron Lett. 21 (32): 3029–3032. doi :10.1016/S0040-4039(00)77398-9.
4. ^ Hensbergen, Albertus Wijnand; Mills, Vanessa R.; Collins, Ian; Jones, Alan M. (2015). 「オキサゼピノおよびオキサゾシノキナゾリンの簡便な合成」(PDF) . Tetrahedron Lett. 56 (46): 6478–6483. doi :10.1016/j.tetlet.2015.10.008.