グアニル酸シクラーゼ活性化剤

グアニル酸シクラーゼ活性化因子（または「GUCA 」）は、グアニル酸シクラーゼをアップレギュレーションするタンパク質群の一員である。GUCAはグアニル酸シクラーゼ活性化タンパク質（または「GCAP 」）としても知られている。その変異は視力障害に関連する可能性がある。^[1]

関与する遺伝子は 5 つあります。

GUCA1A、GUCA1B、GUCA1C
GUCA2A、GUCA2B

GUCAとして作用する治療薬はいくつかあり、その中にはグアニル酸シクラーゼC受容体作動薬であるリナクロチドやプレカナチドなどがある。これらの薬は結腸での重炭酸塩と塩化物の分泌を増加させ、IBS-C患者の内臓過敏症を緩和する可能性がある。 ^[2]

グアニルシクラーゼを標的とする薬であるシナシグアトは、近年登場した可溶性グアニルシクラーゼ阻害剤としては初のクラスの薬の1つです。可溶性グアニルクラスは、主に一酸化窒素（NO）感受性を好むグアニルシクラーゼの一種で、一部の変異体は他の変異体よりもNOに対する感受性が低いものの、細胞質内では可溶性のままです^[3]。シナシグアトは、特に可溶性の形態のグアニルシクラーゼを標的とします。このグアニロは、GTPからcGMPへの変換を介して血流減少を引き起こします。cGMPは、減少した血流経路を標的とする二次メッセンジャーとして機能します。この経路は、シナシグアトが標的とするように開発されたADHF（急性代償不全心不全）などのいくつかの心血管疾患に関連しています^[4]。

参考文献

^ Payne AM、Downes SM、Bessant DA、et al. (1998)。「常染色体優性錐体ジストロフィー家系におけるグアニル酸シクラーゼ活性化因子1A（GUCA1A）の変異が染色体6p21.1の新しい遺伝子座にマッピングされる」。Hum . Mol. Genet . 7 (2): 273–7. doi : 10.1093/hmg/7.2.273 . PMID 9425234。
^ サップス、ミゲル; ミランダ、エイドリアン (2017)、グリーンウッド・ヴァン・メーフェルド、ベヴァリー (編)、「消化管薬理学」、実験薬理学ハンドブック、239、チャム: シュプリンガー・インターナショナル・パブリッシング: 147–176、doi :10.1007/164_2016_119、ISBN 978-3-319-56359-6、PMID 28236087、2024-04-27取得
^ Estancial, Camila S.; Rodrigues, Renata L.; De Nucci, Gilberto; Antunes, Edson; Mónica, Fabiola Z. (2015). 「ウサギ海綿体における可溶性グアニル酸シクラーゼ活性化因子 BAY 60-2770 による弛緩の薬理学的特徴」BJU International . 116 (4): 657–664. doi :10.1111/bju.13105. ISSN 1464-410X. PMID 25715977.
^ 沢辺利宏;千葉俊樹；小林章弘;長坂康介；相原和幸；高谷昭之 (2019) 「短時間作用型血管拡張により低血圧のリスクを軽減する、新規な可溶性グアニル酸シクラーゼ活性化剤」。薬理学の研究と展望。7 (2): e00463。土井：10.1002/prp2.463。ISSN 2052-1707。PMC 6399102。PMID 30873284。

外部リンク

米国国立医学図書館の医学主題標目表(MeSH)におけるグアニル酸 + シクラーゼ活性化 + タンパク質

[pmid94252343-1] Payne AM、Downes SM、Bessant DA、et al. (1998)。「常染色体優性錐体ジストロフィー家系におけるグアニル酸シクラーゼ活性化因子1A（GUCA1A）の変異が染色体6p21.1の新しい遺伝子座にマッピングされる」。Hum . Mol. Genet . 7 (2): 273–7. doi : 10.1093/hmg/7.2.273 . PMID 9425234。

[2] サップス、ミゲル; ミランダ、エイドリアン (2017)、グリーンウッド・ヴァン・メーフェルド、ベヴァリー (編)、「消化管薬理学」、実験薬理学ハンドブック、239、チャム: シュプリンガー・インターナショナル・パブリッシング: 147–176、doi :10.1007/164_2016_119、ISBN 978-3-319-56359-6、PMID 28236087、2024-04-27取得

[3] Estancial, Camila S.; Rodrigues, Renata L.; De Nucci, Gilberto; Antunes, Edson; Mónica, Fabiola Z. (2015). 「ウサギ海綿体における可溶性グアニル酸シクラーゼ活性化因子 BAY 60-2770 による弛緩の薬理学的特徴」BJU International . 116 (4): 657–664. doi :10.1111/bju.13105. ISSN 1464-410X. PMID 25715977.

[4] 沢辺利宏;千葉俊樹；小林章弘;長坂康介；相原和幸；高谷昭之 (2019) 「短時間作用型血管拡張により低血圧のリスクを軽減する、新規な可溶性グアニル酸シクラーゼ活性化剤」。薬理学の研究と展望。7 (2): e00463。土井：10.1002/prp2.463。ISSN 2052-1707。PMC 6399102。PMID 30873284。

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