徐放性モルヒネ

徐放性（または徐放性）モルヒネ製剤は、例えば1日1回の投与で効果を発揮し、モルヒネ単体よりも大幅に長く効果が持続する製剤です。徐放性モルヒネと即放性（または「通常」）モルヒネ間の変換は、半減期の異なる別のオピオイドの等鎮痛用量への変換や等鎮痛用量からの変換よりも簡単で、薬理学的変化のリスクも少なくなります。

このモルヒネ製剤のブランド名には、Avinza、^[1]、 Kadian、^[1]、 MS Contin、^[1]、 MST Continus、^{[2]、[3]、[4]、[5]、} Morphagesic、Zomorph、Filnarine、MXL、^[6]、 Malfin、Contalgin、Dolcontin、およびDepoDurがあります。^{[7] [8] MS Continは}Purdue Pharmaの商標であり、米国とオーストラリアで入手できます。英国では、MS ContinはNAPP PharmaceuticalsによってMST Continusとして販売されています。MS Continは、米国ではDEAスケジュールII物質、オーストラリアではスケジュール8（規制）薬物、英国ではスケジュール2 CD（規制薬物）です。

Avinza はKing Pharmaceuticals社が製造し、Kadian は Actavis Pharmaceuticals 社が製造しています。MS Contin ブランドおよびそのジェネリック バージョンとは異なり、Kadian と Avinza は 8 ～ 12 時間ではなく 12 ～ 24 時間で放出されるように設計されています。そのため、1 日 2 ～ 3 回の投与ではなく、1 ～ 2 回で済みます。

MST Continus ^{[2] [3] [4]}および MXL ^[6]は、Napp Pharmaceuticals の登録商標および商標であり、英国で入手可能です。MXL は、1 日 1 回服用するように設計された 24 時間放出処方です。30 mg 間隔で 30 mg から 200 mg の用量で入手できます (1.25 mg/時間から 8.33 mg/時間に相当)。MST Continus は 12 時間放出処方であるため、1 日 2 回服用します。次の用量で入手できます: 5 mg、10 mg、15 mg、30 mg、60 mg、100 mg、200 mg 錠剤 (0.416 mg/時間から 16.67 mg/時間に相当)。

持続性疼痛の場合、24時間ごとに1回（Kadian ^[9]）または2回（MS Contin ^{[9] ）投与された徐放性モルヒネの鎮痛効果は、}即放性（または「通常の」）モルヒネを複数回投与した場合とほぼ同じです。 ^[10]モルヒネ硫酸塩五水和物（商品名：Dolcontin）はモルヒネ塩基よりも分子量が大きいため、10 mgのモルヒネ硫酸塩五水和物には約7.5 mgのモルヒネ遊離塩基が含まれています。^[11]徐放性モルヒネは、突発的な疼痛の場合に即放性モルヒネの「緊急投与」と一緒に投与することができ、通常、各投与量は24時間徐放性投与量の5%から15%になります。^[10]

一部のブランドでは、体内での薬剤の制御放出に使用できるペレット（球状体）製剤（押し出し成形と球状化によって製造）がありますが、粉末を充填したペレットでは通常、制御放出できません。粉末を含むプラスチック球には、さまざまなpH レベルで開く微細孔があり、消化管を通過する際にほぼ一定の放出を維持します。球体自体、つまり外殻は、ほとんどの患者で消化されずに通過します。^{[要出典]他のブランドでは、ペレットからの薬剤の放出を制御するために}エチルセルロースコーティングを使用していると考えられています。これらの薬剤のもう1つの用途は、ペレットが非常に小さいため、経鼻チューブで投与できることです。これにより、経管栄養で投与できる数少ない徐放性経口薬の1つとなっています。

2013年のコクランレビューによると、ヘロイン中毒や依存症の患者に対するオピオイド代替療法としての徐放性モルヒネは、他の長時間作用型オピオイドと比較して、オピオイド使用量の減少と抑うつ症状の軽減をもたらす可能性があるが、全体的には副作用が多い。治療期間の長さに有意な差は認められなかった。^[12]

• 消費者向け詳細情報: モルヒネ硫酸塩
• 消費者向け医薬品情報（オーストラリア）