BU09059は、 κ-オピオイド受容体（KOR）に対する強力で選択的な短時間作用型（非「不活性化」）拮抗薬です。 [ 1 ] [ 2 ]これは、精神疾患の治療に懸念なく使用できる、KORの不活性化の可逆的なプロファイルを持つ拮抗薬を探す中で、不可逆的（長時間作用型）KOR拮抗薬JDTicから誘導されました。[ 1 ] [ 2 ]可逆性に加えて、BU09059はJDTicよりもKORに対する選択性がはるかに高く、μ-オピオイド受容体およびδ-オピオイド受容体よりもKORに対して15倍および616倍の選択性を示します（K i = 1.72 nM、26.5 nM、および1060 nM）。[ 1 ]
参考文献
- 1 2 3 Casal-Dominguez JJ、Furkert D、Ostovar M、Teintang L、Clark MJ、Traynor JR、et al. (2014 年 3 月) 「BU09059 の特性評価: 新規強力選択的 κ 受容体拮抗薬」 ACS Chemical Neuroscience 5 ( 3): 177–84 . doi : 10.1021/cn4001507 . PMC 3963132 . PMID 24410326 .
- 1 2 Urbano M、Guerrero M 、Rosen H、Roberts E (2014 年 5月)。「κ オピオイド受容体の拮抗薬」。Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters。24 ( 9): 2021–32。doi : 10.1016 / j.bmcl.2014.03.040。PMID 24690494。
