アンバゾンは口腔消毒薬です。
アンバゾンは1957年にバイエル社によってイヴェルサルという商標名で特許取得され、ドイツで短期間使用されました。現在もロシア、旧ソ連諸国、ポーランド[ 2 ]、ルーマニアで使用されています。米国食品医薬品局(FDA)の承認は受けていません。
アンバゾンは、1,4-ベンゾキノンとアミノグアニジンおよびチオセミカルバジドを反応させる2段階の合成法で得られる。[ 3 ] [ 4 ]
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副産物、合成中間体、分解生成物の量が多いため、医薬品グレードの材料を入手することは困難である。[ 5 ]
アンバゾンは実験試験により、抗腫瘍作用に加え、殺菌作用も示すことが明らかになった。アンバゾンは以下の物理的特性を有する。
アンバゾンは、固体結晶化または粉砕によって製造される。
アンバゾンの作用機序は広範囲に研究されており、さまざまな方法で反応することが示されています。アンバゾンは、10⁻⁵ mol/kgまでの静脈内投与量および10⁻³ mol/kgまでの経口投与量で、低い変異原性活性を示し、心血管系、中枢神経系、代謝系、または消化器系の副作用はありません。アンバゾンは経口または静脈内投与で投与できますが、経口投与の問題は、ある実験研究では吸収率が35~50%であるのに対し、別の研究では腸管での吸収率が40%であることが示されていることです。これらの結果から、読者はアンバゾンが治療に最適な選択肢ではないと考える傾向があります。なぜなら、吸収率が低いため、薬の効果を得るには、より高い濃度を摂取する必要があるからです。より高い濃度の問題は、アンバゾンの半減期が6~7時間であることです。上記で述べたように、アンバゾンは血液脳関門を通過しないため、中枢神経系への副作用はありません。これは、不要な物質が脳を攻撃するのを防ぐための身体の防御機構ですが、同時に、アンバゾンによる脳腫瘍の治療を制限する要因にもなります。
アンバゾンの治療特性は実験用ラットで研究され、治療用量は 体重1kgあたり60~125mgと決定されました。前述のように、アンバゾンはグラム陽性球菌に対する活性の増加によって示されるように、消毒特性を有しています。消毒特性に加えて、アンバゾンは実験用ラットの白血病の形態と戦う能力も示しました。経口投与の結果、実験用ラットの寿命の延長とL1210およびP388白血病の治癒が示されました。科学者は、平均生存時間(MST)、寿命の増加率、生存率、体重の変化率、腹膜細胞数など、さまざまな方法を使用して結果を決定しました。代謝活性化なしでAMESを使用してアンバゾンをテストすると、変異原性または発がん性がないことがわかりました。同じテストを代謝活性化で実行した場合、またはCテストを実行した場合、変異原性の可能性が示されました。今回の結果は2つの異なる経路を示しており、さらなる試験が実施されるまでは、アンバゾンを治療に使用することの利点が欠点を上回るかどうかを判断することはできない。