ロニダミン

ロニダミンはインダゾール-3-カルボン酸の誘導体であり、古くから癌細胞における好気性解糖を阻害することが知られている。正常細胞では好気性解糖を促進するが、癌細胞では解糖を抑制するようである。これはおそらくミトコンドリアに結合したヘキソキナーゼの阻害によるものと考えられる。その後、エーリッヒ腹水腫瘍細胞を用いた研究では、ロニダミンが呼吸と解糖の両方を阻害し、細胞内ATPの減少につながることが示された。^{[ 1 ]}

ロニダミンと他の抗がん剤を併用した様々な癌に対する臨床試験が開始された。これは、ロニダミンが癌細胞のエネルギー代謝を阻害し、抗がん剤の活性を高めることが証明されているためである。^{[ 1 ]}

ロニダミンは、放射線療法およびテモゾロミドとの併用で脳腫瘍の治療に用いられてきた。^{[ 2 ]}試験管内試験では、臨床的に達成可能な低血漿濃度でのテモゾロミドとロニダミンの併用が腫瘍の増殖を抑制し、ロニダミンが脳腫瘍の放射線感受性を高めるために必要なテモゾロミドの投与量を減らすことができることが示された。^{[ 2 ]}

ロニダミンの誘導体であるガメンダゾールは、男性用避妊薬として試験されている。^{[ 3 ]}