エノイルアシルキャリアタンパク質還元酵素(ENRまたはFabI)(EC 1.3.1.9)は、II型脂肪酸合成(FAS)システムの重要な酵素です。[ 1 ] ENRは、代謝における必須の役割と多くの細菌種間で配列が保存されていることから、狭域スペクトル抗菌薬開発の魅力的な標的となっています。さらに、細菌のENRの配列と構造組織は、哺乳類の脂肪酸生合成酵素のものとは全く異なります。[ 2 ]

低濃度では、トリクロサンとトリクロカルバンはENRに結合することで静菌効果を発揮する。アトロメンチンとロイコメロンは、肺炎連鎖球菌の酵素を阻害することで抗菌活性を示す。[ 3 ]
参考文献
- ↑ Kapoor M、Gopalakrishnapai J、Surolia N、Surolia A (2004 年 8 月)。 「マラリア原虫( Plasmodium falciparum )由来のエノイル-ACP (アシルキャリアタンパク質) レダクターゼのトリクロサン結合領域の変異解析」。The Biochemical Journal。381 ( Pt 3 ): 735–41。doi : 10.1042 / BJ20040302。PMC 1133883。PMID 15139852。
- ↑ Ling LL、Xian J、Ali S、Geng B、Fan J、Mills DM、Arvanites AC、Orgueira H、Ashwell MA、Carmel G、Xiang Y、Moir DT (2004 年 5 月)。「細菌エノイルアシルキャリアタンパク質還元酵素の阻害剤の同定と特性評価」。Antimicrobial Agents and Chemotherapy。48 ( 5 ) : 1541–7。doi : 10.1128 / aac.48.5.1541-1547.2004。PMC 400533。PMID 15105103。
- ↑ Zheng CJ、 Sohn MJ、Kim WG(2006年12月)。「アトロメンチンとロイコメロン、肺炎連鎖球菌のエノイル-ACP還元酵素(FabK)に特異的な最初の阻害剤」。抗生物質ジャーナル。59 (12):808–12。doi:10.1038 /ja.2006.108。PMID 17323650。
外部リンク
- 米国国立医学図書館の医学主題見出し(MeSH)におけるNADH-エノイル+ACP+還元酵素
- EC 1.3.1.9